胺碘酮普鲁卡因胺抗心律失常药Antiarrhythmicdrugs教学.PPT

课前回顾 1.说出吗啡的药理作用类别。 2.说出吗啡的结构特点：由几个环构成？A和D分别为什么环？有几个手性碳原子？临床用哪种旋光异构体？ 3.说出吗啡的性质。 4.说出合成镇痛药的分类。 5.说出哌替啶属于哪种结构类型？具有什么结构特点及性质？ 6.说出镇痛药的构效关系。 第十一章 心血管系统药物和利尿药 宁素云 作用与用途 本品具有明显的降血脂作用，用于高甘油三酯血症、高胆固醇血症及混合型高脂血症。 不良反应较多：胆囊炎、胆结石、心绞痛、癌症等。现已少用。 作业 1.说出调血脂药的类型；各类型有哪些药物？其中前药有哪些？ 2.说出氯贝丁酯的结构特点和性质。 3.说出他汀类药物的活性形式。 4.查资料：硝酸甘油、硝苯地平。 课前回顾 1.说出调血脂药的类型；各类型有哪些药物？其中前药有哪些？ 2.说出氯贝丁酯的结构特点和性质。 3.说出他汀类药物的活性形式。 4.查资料：硝酸甘油、硝苯地平。 硝酸酯及亚硝酸酯类 课堂活动 运输和使用硝酸甘油、硝酸异山梨酯等硝酸酯类药物时，应注意什么问题？ 作业 1.说出抗心绞痛药的类型。 2.哪些药物属于无机酸酯？ 3.哪些药物容易爆炸？ 4.说出钙通道阻滞剂的结构类型及各类型药物。 5.查资料：胺碘酮、普鲁卡因胺。 课前回顾 1.说出抗心绞痛药的类型。 2.哪些药物属于无机酸酯？ 3.哪些药物容易爆炸？ 4.说出钙通道阻滞剂的结构类型及各类型药物。 5.查资料：胺碘酮、普鲁卡因胺。 研究局部麻醉药盐酸普鲁卡因的化学稳定性时，应用生物电子等排原理将酯结构改为酰胺而制得的普鲁卡因胺局麻作用弱，但是性质稳定，不易水解，而且有较好的抗心律失常作用 。 课堂活动 普鲁卡因胺是麻醉药普鲁卡因结构改造的衍生物，以电子等排体酰胺代替酯结构而得，根据两者结构比较哪一个稳定性更高？为什么？ 作业 1.说出抗心律失常药的类型及药物。 2.说出普鲁卡因胺、胺碘酮的结构特点和性质。 3. 查资料：利血平、卡托普利。 课前回顾 1.说出抗心律失常药的类型及药物。 2.说出普鲁卡因胺、胺碘酮的结构特点和性质。 作业 1.说出抗高血压药的类型及药物。 2.说出卡托普利、利血平、氯沙坦的结构特点和性质。 3. 查资料：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星。 1.影响肾上腺素能神经递质的药物 使血管壁、心脏及外周神经末梢囊泡内去甲肾上腺素大量释放，并阻止交感介质进入囊泡，使去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、及5-羟色胺这些神经递质不能被重新吸收、储存和再利用，而被单胺氧化酶很快破坏失活，导致神经递质在神经末梢的储存量大大降低，当交感神经冲动到达时，没有足够的递质释放以产生效应，导致血管扩张，血压下降 利 血 平 化学名 11,17α-二甲氧基-18β-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]-3β,20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯 弱碱性 酯基水解生成利血平酸，保留活性 1.在光和热的影响下，利血平的3β-H能发生差向异构化，生成无效的3-异利血平(3-Isoreserpine)。 理化性质 理化性质 注意 遮光密闭保存 理化性质 吲哚的显色反应 钼酸钠的硫酸溶液即显黄色，后转为蓝色 加新制的香草醛试液，显玫瑰红色 加对二甲氨基苯甲醛、冰醋酸与硫酸，混匀，即显绿色；再加冰醋酸，转变为红色 2.作用于中枢神经系统的药物 多具有高度脂溶性，能够通过血脑屏障，产生中等强度的降压作用 盐酸可乐定 化学名 2-[(2,6-二氯苯基) 亚氨基] 咪唑烷盐酸盐 理 化 性 质 1.本品的水溶液，在碱性条件与亚硝基铁氰化钠溶液溶液反应呈紫色，放置后颜色更深 2.氯化物 3.生物碱沉淀剂 3.肾上腺素受体拮抗剂 α受体拮抗剂 β受体拮抗剂 能抵消儿茶酚胺的收缩血管作用，从而降低血压 可竞争性地与β受体结合，产生对心脏的抑制作用，从而使心率减慢、血压降低、心肌收缩力和心肌耗氧量减低 选择性不高的α受体拮抗剂如妥拉唑啉、酚妥拉明、酚苄明 α1受体拮抗剂如哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪 普萘洛尔、阿替洛尔 理化性质 1.酰胺水解 2.芳伯氨基 3. 4.氯化物 异羟肟酸铁 紫红色 IB类药物 IB类药物可以轻度阻滞Na+通道，略减慢传导速度；也可抑制动作电位4相Na+内流而降低自律性；抑制K+外流。 盐酸美西律 Meixletine hydrochloride 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐 化学名 理化性质 1.伯胺 碘试液 棕红色 2.氯化物 IC类药物 IC类药物具有强大的钠通道抑制能力，对心肌的自律性和传导性有强抑制作用，能够明显延长有效不应期，对冲动形