消化系药物及FDA分级.doc

第三章 消化系统药 一、抗消化性溃疡药 西咪替丁[基] (甲氰咪胍，泰胃美) Cimetidine(Tagamet) 【制剂规格】片剂或胶囊：0.2g；注射液：2ml:0.2g。 【适应证】消化性溃疡、上消化道出血等，也用于急性胰腺炎和胰腺囊样纤维变、返流性食管炎、胃泌素瘤(也叫卓艾综合征。病因为胰岛G细胞的胃泌素瘤，由于肿瘤分泌大量胃泌素，刺激胃酸分泌极度增加，导致顽固性的不典型溃疡，易出血和穿孔，常伴甲状旁腺或垂体腺瘤及其相应症状)等。 【药动学】口服tmax约45～90min，有效血药浓度持续4h，生物利用度约70%，PB为5%～20%。药物可经肠肝循环再吸收，一部分经肝脏代谢，另一部分以原型随尿排出，t1/2约2h。 【不良反应】常见恶心、呕吐、口苦、口干、腹泻、腹胀等。亦可引起头晕、嗜睡和精神障碍等现象。大剂量可出现男性乳房发育、溢乳、性欲减退或阳萎等，对肝硬化病人可诱发肝昏迷。可引起肝损伤和ALT升高，称为“西咪替丁肝炎”。对骨髓有可逆性抑制作用。 【药物相互作用】与华法林、茶碱类、苯妥英类等药物合用时，应减少剂量。氢氧化铝等抗酸药或甲氧氯普胺可使本品吸收减少。可降低硫糖铝、四环素等的作用。与阿片类药物合用，可使慢性肾功能衰竭者产生呼吸抑制、精神混乱和定向力障碍等，应减少阿片类制剂的用量。 【用法用量】成人，口服：0.2g/次，3次/日，餐后服，睡前再服0.4g；或0.4g/次，2次/日；或以0.8g于睡前1次顿服。静脉注射：0.2g/次，缓慢注射，4～6次/日。静脉滴注：0.4g～0.6g，2次/日。小儿：口服或肌注，每次5mg～10mg/kg，2～4次/日。 【注意事项】妊娠B类（FDA妊娠药物分级见末页）。本品所致肝肾变化皆为可逆性，停药后可恢复，但肝肾功能不全者应慎用。突然停药所致的高酸度偶可使溃疡穿孔，此外在治疗前应排除癌性溃疡。本品与雷尼替丁、法莫替丁在治疗方案上可进行如下替代： 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 400mg/次，2次/日 150mg/次，2次/日 20mg/次，2次/日 800mg睡前服 300mg睡前服 40mg睡前服 每6h静脉注射300mg 每8h静脉注射50mg 每12h静脉注射20mg 每24h服用1200mg 每24h服用150mg 每24h服用40mg 雷尼替丁[基] (甲硝呋呱，善胃得) Ranitidine(Zantac) 【制剂规格】片剂或胶囊：0.15g；注射液：50mg、150mg。 【适应证】消化性溃疡、返流性食管炎、佐林格-埃利森综合征(卓艾综合征，也叫胃泌素瘤)及上消化道出血等。 【药动学】口服tmax约1～3h，生物利用度约49%。t1/2约2.1～3.1h。大部分以原形经肾脏排泄。 【不良反应】常见头痛及眩晕。可引起ALT可逆性升高(雷尼替丁肝炎)。偶有发热、男性乳房发育、肾炎及静注部位瘙痒、发红等。 【药物相互作用】与茶碱类药物合用可使其血浓度升高,可减少伊曲康唑、酮康唑、头孢呋辛、地西泮等药的吸收。 【用法用量】口服，0.15g/次，2次/日，早晚饭时服；或0.3g睡前顿服；维持剂量为0.15g，睡前顿服。佐林格-埃利森综合征宜用大剂量，600mg～1200mg/日。肌注或缓慢静注，25mg～50mg/次，每4～8h 1次。静滴，100mg～300mg。儿童：口服，每次2mg/kg，3次/日。 【注意事项】妊娠B类。肝肾功能降低者应调整剂量。 法莫替丁[基] (信法丁，高舒达) Famotidine(Gaster，Pepcidine) 【制剂规格】片剂或胶囊:20mg；注射液：2ml:20mg。 【适应证】胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、返流性食管炎、上消化道出血、佐林格-埃利森综合征。 【药动学】口服生物利用度50%，1h起效，tmax约2h，t1/2约4.2h。PB为15%～22%，主要经肾脏排泄，24h的原药尿排率分别为88%～91%。 【不良反应】有皮疹、消化道不适、粒细胞下降、一过性ALT升高、血压升高、脉搏加快、颜面潮红、头痛、眩晕和幻觉等症状。 【药物相互作用】可使茶碱类药物毒性增强。 【用法用量】口服：20mg/次，2次/日，或40mg睡前顿服。静注或静滴：20mg，2次/日。维持剂量为20mg/日，睡前顿服。 【注意事项】肝肾功能不全患者及孕妇慎用，用前应排除癌性溃疡。剂量增至60mg/日时未见再提高溃疡愈合率。 尼扎替丁（爱希） Nizatidine(Axid,Nizax) 【制剂规格】胶囊：150mg、300mg。 【适应证】活动性十二指肠溃疡和胃溃疡，也用于预防十二指肠溃疡复发。 【药动学】口服tmax约1～3h，t1/2为1～2h，生物利用度大于90%，口服剂量的90%以上在12h内随尿排出，其中60%为原形。 【