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穿心莲内酯药理活性作用 　　摘 要：穿心莲内酯为爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物，分子式为C20H30O5，是中药穿心莲的主要有效成分之一。现代药理研究表明穿心莲内酯具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节、治疗心脑血管疾病、保肝利胆等作用，并有毒性低、价格便宜的特点。最近研究报道穿心莲内酯对食道癌、前列腺癌、结肠癌和白血病等具有较好的抗肿瘤作用，有望成为一种新的抗癌药物。 　　关键词：穿心莲内酯；药理活性；作用 　　中图分类号：R285.5文献标识码：A 　　文章编号：1673-7717(2008)05-0984-03 　　?? 　　Pharmacological ActivityEffect of Andrographolide 　　?? 　　LI Shu?guang?1，2, YE Zai?yuan?2? 　　（1.Zhejiang University of Chinese Medicine, Huangzhou 310053, Zhejiang, China;? 　　2. Zhejiang Municipal Peoples Hospital,Huangzhou 310014, Zhejiang, China）? 　　Abstract： Andrographolide, a bicyclic diterpenoid lactone (C20H30O5), is one of principal components isolated from the traditional Chinese herb Andrographis paniculata. It was reported that Andrigrapholide exhibited a wide spectrum of biological activities including antibiotic, anti-inflammatory, anti-virus, treatment of cardiovascular and cerebrovascular diseases, hepatoprotective, and immunomodulatory properties with low-cost and less side effects. its anticancer activities in esophageal carcinoma, prostatic adenocarcinoma, colon carcinoma and leukaemia has been reported, and Andrographolide has the potential for being developed as a cancer therapeutic agent. 　　Keywords:andrographolide；pharmacological activity；effect ?? 　　 　　穿心莲内酯(andrographolide)为爵床科植物穿心莲[Andrograp-hispaniculata (Burm.f) Nees]中提取得到的二萜内酯类化合物，分子式为C?20H?30O?5，是中药穿心莲的主要活性成分之一，在穿心莲叶中含量高达1.84%，在我国已做为穿虎宁、穿心莲注射液等解热镇痛药的原料大量生产。现代药理研究表明，穿心莲内酯具有抗炎抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、治疗心脑血管疾病、保肝利胆、抗肿瘤等作用，具有毒性小，价格低的特点。? 　　1 药代动力学和毒性 　　 　　穿心莲内酯口服易于吸收，在人体1.5～2h血药浓度达高峰，10h仍有残留，72h 90%都被排除[1]。穿心莲内酯小鼠灌胃后24h从尿粪中排除89.7%，48h后排除94.25%，其中尿液中占48.97%，粪便中占45.28%，70％～80%的穿心莲内酯是以代谢产物排出。应用RP-HPLC法对穿心莲内酯在大鼠体内血药浓度测定表明，药物从胃肠道吸收快，达峰快，消除半衰期长，生物利用度高。说明脱水穿心莲内酯在大鼠体内分布迅速且消除较慢[2]。 　　穿心莲内酯在体内毒性很小。在急性毒性实验中，小鼠灌服穿心莲内酯的LD?50在40g/kg以上，小鼠每日最大耐受量为110.25g/kg。亚急性毒性实验中，对大鼠或家兔灌服穿心莲内酯1g/kg，每日1次，连续7日，未见明显的毒性。穿琥宁注射液84mg/kg腹腔注射每日1次，连续10天，无明显毒性作用。戈扬等利用大鼠进行了长期毒性实验，腹腔注射穿心莲内酯亚硫酸氢钠连续4周，结果表明250mg/（kg#8226;d）为安全剂量。? 　　 　　2 解热抗炎作用 　　 　　穿心莲内酯可抑