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抗生素得合理应用
抗生素的合理应用 广医二院危重病学科 温德良 抗生素的作用环节 细胞壁抑制剂:青霉素、头孢霉素、万古霉素 影响细胞膜的功能:多肽类(多粘菌素) 影响核酸的功能:喹诺酮类、磺胺类、利福平 影响蛋白质的合成:氨基糖甙类、大环内酯类 β-内酰胺类(1) 1.天然青霉素:不耐酶、不耐酸、窄谱 2.合成青霉素 : 新青II——耐酶 氨苄青霉素——广谱,皮疹多 羟氨苄青霉素(阿莫西林)---球菌 哌拉西林——绿脓杆菌; 替卡西林——肠杆菌、绿脓杆菌; 阿洛西林、美洛西林、美西林; β-内酰胺类(2) 头孢I代 : 头孢噻酚 头孢氨苄 头孢唑啉 头孢拉定 特性:肾毒大 脑脊液通透性差 阳性球菌 +++ 头孢II代 : 头孢呋新—西力欣 头孢克洛—希克劳 特性:肾毒小 脑脊液通透性好 阳性球菌 ++ 阴性杆菌 ++ β-内酰胺类(2) 头孢III代: 头孢噻肟 头孢曲松 头孢克肟 头孢哌酮 头孢他定 特性: 肾毒小 脑脊液通透性好 阳性球菌 + 阴性杆菌 +++ 头孢IV代: 头孢吡肟 头孢匹罗 头孢克定 特性: 体内蛋白结合力低,组 织浓度高 阳性球菌 +++ 阴性杆菌 +++ 炎症状态下脑脊液通透性增加 β-内酰胺类(3) 单环类: 氨曲南:抗绿脓杆菌 头霉素: 头孢西丁 头孢美唑 头孢替坦 二代头孢+厌氧菌 耐ESBL 硫霉素类: 亚胺培南+西司他丁 美罗培南 帕尼培南 特点: 超广谱 肾毒小 用于ESBL阳性; 先天耐药:嗜麦牙假单胞菌、屎肠球菌、MRSA。 各代头孢菌素特点 氨基糖甙类 一代: 庆大霉素、小诺霉素、卡那霉素、妥布霉素、 链霉素 二代:丁胺卡那霉素 三代:奈替米星(力确兴,爱大) 依替米星(依克沙,悉能) 大环内酯类 传统红霉素—无味红霉素 螺旋霉素 交沙霉素 新型红霉素—罗红霉素 克拉霉素 阿齐霉素 特点:口服吸收增加,肝损害减小;胃肠、静脉炎副作用小,输液少 抗菌谱增加:流感嗜血杆菌;幽门螺旋杆菌;嗜肺军团杆菌; 抗菌以外的作用:克隆氏病,肺纤维化,类风湿,银屑病 氟喹诺酮类 一代:萘定酸 二代:吡哌酸 三代:氟哌酸 环丙沙星 氧氟沙星 左旋氧氟沙星 培氟沙星 司帕沙星 加替沙星 四代:莫西沙星 其他类抗菌素 磺胺类 多肽类: 万古霉素、去甲万古霉素、 替考拉林 特点:金葡菌(MRSA)特效 四环素族 :多西环素、米诺环素、美满霉素 氯霉素: 亲脂性的特点,脑脊液通透性好 林可霉素和氯林可霉素 磷霉素 利福平 β-内酰胺酶 β-内酰胺酶:G+球菌G-杆菌产生,水解β-内酰胺类抗生素,使其失活。 青霉素酶 广谱酶 超广谱β-内酰胺酶(ESBL):水解青霉素类和一到四代头孢霉素,被β-内酰胺酶抑制剂所抑制 。亚胺培南和酶抑制剂有效。 AmpC酶:亚胺培南 ,四代头孢 SSBL=ESBL+AmpC β-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸(棒酸) 舒巴坦 他唑巴坦 阿莫西林—克拉维酸 2:1 安美丁、力百丁 替卡西林—克拉维酸 15:1 特美汀 氨苄西林—舒巴坦 2:1 优立新 头孢哌酮—舒巴坦 2:1 舒普深 哌拉西林—他唑巴坦 8:1 特治星 ? 各主要抗生素的特点 第三代头孢菌素 头孢曲松,头孢噻肟对社区感染致病菌抗菌活性较强;对产 ESBLs,AmpC酶致病菌及铜绿假单胞菌耐药率高,抗菌活性差。 头孢他啶对革兰阴性杆菌抗菌活性强;对革兰阳性菌抗菌活性差;对产AmpC酶致病菌耐药;对铜绿假单胞菌抗菌活性强。 第四代头孢菌素 马斯平对革兰阴性杆菌及阳性球菌抗菌活性强;对产AmpC酶致病菌,铜绿假单胞菌抗菌活性强;对产ESBLs酶致病菌,需敏感试验结合临床;对鲍曼不动杆菌及嗜麦芽窄食单胞菌抗菌活性差。 各主要抗生素的特点 酶抑制剂复合制剂
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