阿片受体激动药.pptVIP

临床用途： 1.各种剧痛：治疗胆绞痛需 合用阿托品 2.麻醉前给药 3.人工冬眠 4.心源性哮喘。 第31页/共42页 美沙酮（methadone） 主要特点： 口服与注射同样有效。 耐受性与成瘾性发生较慢，戒断 症状略轻。 适用于各种剧痛，也可作为戒除 吗啡成瘾的替代药物。 第32页/共42页 喷他佐辛（pentazocin） 主要激动κ、σ受体，但拮抗μ受体，成瘾性很小。 镇痛效力为吗啡的1/3，呼吸抑制为 吗啡的1/2。用于各种慢性剧痛。 大剂量引起血压升高，心率加快。 第33页/共42页 芬太尼 镇痛作用较吗啡强100倍，用量小，作用迅速，维持时间短。 用于各种剧痛。 与全麻药或局麻药合用，可减少麻醉药用量。 与氟哌啶醇合用有安定镇痛作用。 第34页/共42页 二氢埃托啡 强效，用量小，作用短。 精神依赖多见。 第35页/共42页 第三节  其他镇痛药 第36页/共42页 曲马朵 激动阿片受体 适用于中、重度急慢性疼痛 久用也可成瘾。 第37页/共42页 罗通定 镇痛＜哌替啶，＞解热镇痛药， 镇痛作用与阻断脑内多巴胺受体有关 镇静催眠 无成瘾性 用于治疗慢性持续性钝痛 第38页/共42页 第四节  阿片受体拮抗剂 第39页/共42页 纳洛酮 竞争性拮抗阿片受体，μκ δ 用途: 1. 解救吗啡急性中毒 2.阿片类成瘾者的鉴别诊断 3.休克 4.醒酒 5.研究阿片受体的重要工具药。 第40页/共42页 纳曲酮 口服生物利用度较高(30%) 作用维持时间较长 可用于防止复吸 第41页/共42页 第42页/共42页 * 阿片或大烟 来源：樱粟未成熟蒴果（形状不一）经割伤果皮后，渗出白色乳汁干燥凝固而得。含鸦片生物约25种。 滥用方式：以附烟袋锅的长管抽吸 概 述 镇痛药： 作用于CNS，在不影响患者意识状 态下选择性地解除或减轻疼痛的药物。 第1页/共42页 一、疼痛与痛觉传导通路： 疼痛： 快痛（剧痛） 慢痛（钝痛） K+、H+ 伤害性刺激 痛觉感受器 脊髓 BK、PG 边缘系统 大脑皮质 情绪反应 疼痛 第2页/共42页 二、药物分类： 缓解疼痛的药物： 镇痛药 麻醉性镇痛药 (narcotic analgesics) 解热镇痛药 非麻醉性镇痛药 (non-narcotic analgesics) 第3页/共42页 第一节  阿片生物碱类镇痛药 第4页/共42页 阿片生物碱类： 菲类： 吗啡、可待因—— 镇痛 异喹啉类：罂粟碱 —— 松弛平滑肌、舒张血管 第5页/共42页 来源：罂粟 作用 ：欢快, 昏睡, 呼吸抑制, 瞳孔缩小等. 鸦片 第6页/共42页 第7页/共42页 第8页/共42页 吗啡（morphine） 【化学结构及构效关系】 第9页/共42页 第10页/共42页 【药理作用】 1、中枢神经系统 激动不同脑区的阿片受体， 呈现多种药理效应。 第11页/共42页 （1）镇痛： 特点： ①作用强大，迅速缓解各种疼痛 ； ②不影响意识及其他感觉； ③镇静； ④欣快（euphoria）。 第12页/共42页 镇痛机制的研究 吗啡1803年被分离 1962年 邹冈证明镇痛部位在第三脑室周 围灰质 1973年 Snyder等提出脑内存在阿片受体 1975年 Hughes等成功分离出脑啡肽 1992~1993年 克隆出 μ δ κ 阿片受体 第13页/共42页 第14页/共42页 效应