神经系统镇静催眠ppt课件.ppt

* 体内过程 Pharmacokinetics P.O吸收快、完全 血浆蛋白结合率高 脂溶性高、弱碱性药 肝药酶 去甲地西泮（仍有活性） 肝肠循环 部分 作用时间↑ 胆汁 少量 排出 胎盘、乳汁 * 毒性作用 1.—般反应,头晕,嗜睡;过量急性中毒致昏迷,呼吸抑制. 2.iv抑制心血管系统;同时使用中枢抑制药可以增强毒性; 3.孕妇和哺乳期妇女禁用,因本类药可通过胎盘屏障,并随乳汁分泌. 4.长期用可产生耐受性,依赖性,成瘾性. 5.成瘾后停药出现反跳和戒断症状,如激动,焦虑,失眠,震颤. * 1.???? 苯二氮卓类 分类: 2.???? 巴比妥类 3.???? 其它类 * 是巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药.分为长效,中效,短效和超短效. 巴比妥类 * 分类 药物 显效时间（小时） 作用维持时间（小时） 主要用途 长效 苯巴比妥 0.5~1 6~8 抗惊厥 巴比妥 0.5~1 6~8 镇静催眠 中效 戊巴比妥 0.25~0.5 3~6 抗惊厥 异戊巴比妥 0.25~0.5 3~6 镇静催眠 短效 司可巴比妥 0.25 2~3 抗惊厥、镇静催眠 超短效 硫喷妥 Iv立即 0.25 静脉麻醉 巴比妥类作用与用途比较表 * 药理作用和临床应用 1.镇静催眠 抑制脑干网状上行激活系统。鎮静、 催眠、增加剂量产生昏睡。觉醒 后，有嗜睡感。已少用。 2.抗癫痫 苯巴比妥治疗强直阵挛性发作的首 选药物。 3.抗惊厥作用 抗高热、破伤风所致惊厥。 4.麻醉前给药 硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉 * 机理: mechanism 1.?巴比妥类主要抑制多突触反应, 增强抑制.见于 GABA能神经传递的突触. 2.?巴比妥类通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流,引起超极化. 3. 抑制Ca2+依赖性动作电位,抑制Ca2+依赖性递质释放,表现拟GABA作用. * 毒性作用 后遗作用: 服用催眠剂量后， 次晨可出现头晕、 无力困倦、恶心、呕吐等后遗症状, 服用较小剂量可减少。 2. 耐受性 3. 依赖性: 精神依赖性; 躯体依赖性: 长期应用药后还产生戒断症状: 失眠、兴奋、焦虑、震颤、流涕, 甚至惊厥。 * 1.???? 苯二氮卓类 分类: 2.???? 巴比妥类 3.???? 其它类 * 其它: 水合氯醛 (chloral hydrate ) 2.??本药用于治失眠.优点为不缩短快动眼睡眠时相,停药时无REM延长. 3. 久用可引起耐受性,依赖性和成瘾性. 1. 口服易吸收,15 min起效,维持6 –8 h. * 商品名 成分 艾司唑仑 艾司唑仑 多美康片（针）（速眠安） 米达唑仑 佐匹克隆（忆梦返） 佐匹克隆 唑吡坦 唑吡坦 抗焦虑药 丁螺环酮 5HT1A受体的部分激动剂，抗焦虑有利于催眠。 市售新型镇静催眠药 1.非快动眼睡眠（NREMS ) ：又分为 1, 2, 3, 4 期，3, 4 期又合称慢波睡眠 (slow wave sleep, SWS