氨碘酮临床应用.pptVIP

谢 谢 第32页/共32页 * * 心肌内浓度10-50倍于血浆浓度，胺碘酮和去乙基胺碘酮不能透析排除，蛋白结合率高96％，静脉起效1-2h，口服起效2-3天，常在1-3周起效。 三室代谢模型，相对小的中央室，外周室和深部室。深部室包括淋巴结、肝、肺和脂肪。深部室发现高水平的胺碘酮和初始的代谢产物，并且与血浆有着稳定的分配系数。外周室是由肌肉、脑组成，比较小的分布容积和较低的溶解系数。随着静脉用药时间的延长，储存在深部室中的胺碘酮母体和代谢产物增多，大量的深部室的的分布说明了如果用过小负荷剂量会延迟抗心律失常作用的出现。深部室在充盈时，为了维持心肌与血浆中的药物浓度，较高剂量的药物是需要的。这种模型可以帮助解释停药后的血浆清除相，包括初始相当短的半衰期，继之由于胺碘酮从深部储存中再分布而导致的更长的清除期。 静脉用药时生物利用度为100%，血药浓度高峰出现更快,以5mg/kg剂量静注，15分钟后即达到血药浓度高峰(范围为5～ 41ng/L)[1,11],AM在组织中广泛迅速分布导致了血药浓度快速降低,在输完后30～45分钟内就会降低至最高峰浓度的10%[1,8],这种分布特性解释了血浆浓度与临床疗效关系不紧密的原因。 静脉清除半衰期短数小时。 多通道作用 ——广泛阻滞钾通道 (III类药物)： 同时抑制慢激活、快激