药物代谢PPT课件.ppt

第四章 药物代谢 Drug Metabolism 主要内容 概述 官能团反应 结合反应 药物代谢的应用 一、概述 1、定义 药物分子被机体吸收后，在机体作用下发生的化学结构转化 ??药物的生物转化 ??Drug Biotransformation 转化在体内酶的作用下进行 一、概述 2、代谢的意义 能把外源性的物质（Xenobiolic），进行化学处理 –包括药物和毒物 –失活，并使排出体外 在长期的进化过程中，机体发展出一定的自我保护能力 –避免机体受到毒物的伤害 一、概述 2、代谢的意义 有较大的甚至决定性的影响 –药物的作用、副作用、毒性 –给药剂量，给药方式，药物作用的时间 –药物的相互作用等 有重大的意义 –对现有药物的合理应用 –新药研究 一、概述 3、分类 第Ⅰ相生物转化（Phase I）： 官能团化反应 第Ⅱ相生物转化（Phase Ⅱ）： 结合反应 一、概述 3、分类 官能团化反应： 进行氧化、还原、水解等化学反应 –在酶的催化下 使产生极性较大的官能团 –如羟基、羧基、氨基和巯基等 代谢产物的极性增大 利于结合反应 一、概述 3、分类 结合反应： ??与内源性的小分子结合 –药物或代谢产物的极性基团 –在酶的作用下 –葡萄糖醛酸、硫酸盐、某些氨基酸，等 –以酯、酰胺或苷的方式 结合物都有极好的水溶性