药物化学解热镇痛药1ppt课件.pptVIP

不良反应 对胃粘膜的刺激作用 可引起胃及十二指肠出血等症 游离羧基存在 将Aspirin制成前药（盐、酰胺或酯） Aspirin衍生物 目前生产情况 全世界年产4万多吨： 美国年产2万吨； 我国1958年投产，现年产1万吨； 对乙酰氨基酚 Paracetamol 扑热息痛 结构和化学名 N-（4-羟基苯基）乙酰胺?? （N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide） 发现-乙酰苯胺 在1886年发现乙酰苯胺 具很强的解热镇痛作用，称退热冰并在临床上使用。 其毒性太大 可导致出现高铁血红蛋白和黄疸 在临床上已不用 发现-非那西汀 随后发现对氨基酚的羟基被醚化后，药理作用增强而毒性降低，?? 在1887年合成非那西汀（Phenacetin）， 对头痛、发热、风湿痛、神经痛及痛经等效果显著， 曾广泛用于临床 非那西汀被撤消 70年代发现Phenacetin对肾有持续性的毒性并可导致胃癌及对视网膜产生毒性 被各国陆续废弃使用 发现- Paracetamol 1893年上市的解热镇痛药 良好的解热镇痛作用 临床上用于发热、头痛、风湿痛神经痛及痛经等， 毒性低于Phenacetin 发现- Paracetamol 上市50年后发现是Phenacetin和Acetanilide的体内活性代谢产物?? 在非那西汀被撤消后，成为主要用药 合成 路线1： 路