5′—脱氧腺苷衍生物的合成与生物活性研讨.pdfVIP

摘 要 内容摘要： 核瞢及核苷系列衍生物具有多种生物活性，可以直接或间接地作为 药物使用，在治疗多种重大的疾病方面起到极其重要的作用，尤其可作为抗病毒 药物使用。核营类抗病毒药物品种繁多，结构多样，主要以破坏病毒转录，干扰 或终止病毒核酸的合成为目的，用于抗疱疹病毒、艾滋病病毒(HⅣ)、乙肝病 最多，而且新出现的药物主要集中治疗上述疾病。 为了治疗肿瘤，艾滋病等疾病，已开发了多种化学疗法，而核苷作为化学 疗法的主体，其副作用和较严重的耐药变异现象是阻碍此类药物应用的瓶颈。因 此，在结构上进行修饰而得到各种具有抗病毒活性且低毒性的新型核苷是目前急 为紧迫的任务。 在已经合成出的大量的核苷衍生物中，一些腺苷衍生物引起了人们的广泛关 一个化合物3 7一脲基腺苷衍生物的合成。 剂，基于此，Jeong等报道了3 根据上述结果，我们非常感兴趣设计并合成5’一脲基腺苷衍生物；同时， 考虑到3一叠氮基一2 、认为3’位的叠氮基团对活性的影响至关重要，因此，我们以化合物Ⅳ-苯甲酰腺 苷为起始物质设计并合成了另一个最终产物5’一叠氮腺苷衍生物，并通过1H和 ”C 征。 我们对两个最终产物进行了初步的活性测试，结果证明5’一脲基腺苷具有 关键词： 核苷； 核苷衍生物； 抗病毒；腺苷；生物活性 Content：Nucleosidesatefundamentalblocksof thatare biological building system as Ol are in SO kinds used important many drags indirectly．Theyvery curing directly antivirM of diseasesthatareactiveasthemost usedeffectiveclassof big frequently are kindsofunclcosidewithantivirus which agents．Thereamany drags activity in rimsandDNA、 used and anti·herpesvirus,anti-HIV、HBV,flurespirationsystem Inthetreatmentofacquired immnnodeflciency numberofanfi-HIV havebeen whichnn- chemotherapeuticagents developed,among cleoside remainintlmforefrontofanti-HIV analogues chemotherapeuticregimens． tobe