药物与受体.PPTVIP

* * 第二章 　　药物效应动力学 学习目标 1.掌握药物的基本作用、吸收作用、选择性。 2.掌握药物防治作用、对因治疗、对症治疗、补充治疗作用。 3.掌握不良反应、副作用、毒性反应、变态反应、精神依赖性、三致作用。 4.掌握量--效关系及治疗剂量等基本概念。 5.熟悉药物作用的机理。 6.掌握受体激动剂、拮抗剂、个体差异。 药物效应动力学 是研究药物对机体的作用规律及作用机制的科学。对临床合理用药、充分发挥疗效、避免或减少不良反应具有重要意义. 第一节 药物的基本作用及其规律 一、药物的基本作用和效应 1、药物的基本作用是兴奋和抑制 2、药物的基本作用和效应 药物作用 是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因， 是一种分子反应机制。 药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，其实质为机体器官原有功能水平的改变。 二、药物作用方式 １、局部作用 ２、吸收作用 ３、直接作用 4、间接作用 三、药物作用的选择性 四、药物作用的两重性 １.药物防治作用 分为预防作用和治疗作用 预防作用指使用药物者机体处于正常状态，应用药物阻止某种特定疾病或症状的发生的作用。 治疗作用分为：对因治疗、对症治疗、补充治疗作用 ２.不良反应 不良反应 　凡不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应。 定义:治疗剂量时与治疗作用同时出现的与治疗目的无关的作用 副反应 特点 A.副作用是固有的药理作用 B.可以预知 产生原因 : 药物的选择性低,作用范围广。 以M受体阻断药阿托品为例解释之 定义:用量过大或用药时间过长,或病人对药物反应特别敏感时发生的对机体有损害的反应。 特点:反应比副作用大,对人体危 害大,有时可预料。 致癌、致畸、致突变合称三致反应。 毒性反应 后遗效应　停药后残留药物引起的生物效应。举例苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦。 　 变态反应：也称为过敏反应仅见于少数患者反应性质与药理作用和药物剂量无关,很小量即可引起,反应程度个体差异很大。 变态反应 最严重者为过敏性休克,以青霉素、链霉素、普鲁卡因最常见,不易预知。 特别提醒！！易致过敏反应的药物,临用前应作过敏试验。 环丙沙星和诺氟沙星 致过敏性紫癜 　特异质反应 　特异质病人对某些药物反应异常敏感,是由于先天遗传异常所致的反应,反应性质与药物固有药理作用基本保持一致,反应严重程度与剂量相关。 　遗传性 G-6-PD（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶）缺乏者服用磺胺、伯喹后可致溶血。 停药反应 长期用药突然停药后原有疾病 加重,也称反跳现象。如长期服用可乐定 降血压,突然停药次日血压即急剧升高。 依赖性 长期用药后,患者对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象。药物依赖性一旦形成,常强迫患者连续或定期使用该药,以获得用药带来得欣快或避免停药带来得不适。 依赖性分为 精神依赖性 指患者对药物产生精神上的依赖,用药者有追求用药的强烈欲望,停药后会造成患者极大的精神负担,渴望再次用药,但停药后,不出现戒断症状 身体依赖性 指长期用药患者对药物产生适应状态,停药后产生强烈的戒断症状,表现为精神和躯体方面一系列特有的生理功能紊乱症状。 药物毒物 利弊并存 必须权衡 正确应用 第二节 药物的量效关系 　药物的剂量-效应关系(简称量-效关系)是指在一定范围内,药物剂量与效应之间的规律性变化. 剂 量 无效量 最小有效量 极量 最 中毒量 致死量 剂量 常用量 安全范围 作用强度 小中毒量 治疗量 根据量效曲线可得出以下几个概念: 1、常用量 2、无效量 3、最小有效量 4、最大有效量 5、极量 6、最小中毒量 7、致死量 8、半数中毒量 9、半数致死量(LD50) 10、治疗指数 11、安全范围 12、半数有效量(ED50) 13、治疗窗 治疗窗指产生治疗效应的药物浓度范围 第 三节 药物作用机制  药物作用机制是研究药物作用的道理，即药物效应是如何产生的。 一、药物通过下列方式发挥作用（因药物而异） 1、理化反应 2、参与或干扰细胞代谢 过程 3、影响生理物质转运 4、对酶的影响 5、作用于细胞膜的离子通道 6、影响核酸代谢 7、受体学说