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可控释2,4-d除草剂的研讨
摘 要
药物控制释放是目前国内外药剂研究领域的一个重要研究方向,现已有许多高分
子材料被引入药物控制释放体系。但是药物控制释放技术应用于农药在国内很少见到
报道。除草剂的粗放使用给环境带来的污染越来越受到人们的重视。本文以聚酸酐和
聚酯作为除草剂载体,从物理包埋和化学接枝两条途径进行了研究,主要结果如下:
1. 以癸二酸(SA)和十四烷二酸(TA )为前体,分别与乙酸酐反应,合成了相关的
酸酐预聚物,最后合成了聚酸酐(SA-co-TA)。用 IR 和 GPC 对合成的聚酸酐进行了
结构表征和分子量的测定,研究了聚酸酐的体外降解性能以及除草剂-聚酸酐缓释药
片的释药机理。通过对释药过程中药片重量分析,结合聚酸酐的降解曲线和 2,4-D 的
释放曲线,发现通过物理包埋法得到的 2,4-D -聚酸酐药片中2,4-D 的释放是以扩散作
用为主,聚酸酐的降解为辅完成的。
2. 进行了聚酸酐-2,4-D 除草剂缓释片的释药性能及影响因素研究。结果表明,
药物释放性能与载药量、介质的pH 值、环境的温度有关。2,4-D-聚酸酐缓释药片的载
药量越多、介质的pH 值越大、温度越高 2,4-D 的释放速率越快。
3. 对化学接枝除草剂的合成路线进行了初步研究:①以2,4-D 和酒石酸为原料,
在高温下反应合成 O,O′-二(2,4-二氯苯氧乙酰基)酒石酸酐;②以 2,4-D 和酒石酸二乙
酯为原料,合成 O,O′-二(2,4-二氯苯氧乙酰基)酒石酸二乙酯,然后通过与乙二醇进行
酯交换反应合成接枝 2,4-D 的聚酯;③将预先合成的不饱和聚酯反丁烯二酸-1,4-丁二
醇聚酯环氧化,再与 2,4-D 反应合成 O,O′-二(2,4-二氯苯氧乙酰基) 丁二酸-1,4-丁二
醇聚酯。结果表明由于酒石酸含有的官能团太多,易发生副反应,因此路线①和②不
是理想的合成路线;而反丁烯二酸作为单体可以避免酒石酸的一些缺点,具有一定的
可行性,但有关合成条件有待进一步探索。
关键词:聚酸酐;聚酯;除草剂;降解;缓释;物理包埋;化学接枝;2,4-D
I
Abstract
In recent years, controlled release of drug is an important research aspect in the field of
pharmaceutical product around the world. A lot of polymer materials have been used in drug
controlled release system. But there are few reports concerned with application of drug
controlled release technology in agriculture chemicals in our country. The pollution of
herbicide to environment has focused much attention of people because of its abuse. In this
paper, polyanhydride and polyester were used as carriers of herbicide. Several new kinds of
sustained-release herbicide 2,4-D were prepared by physical entraptment and chemical graft.
The main results were described as follows:
1. The prepolymers were synthesized by sebacic acid and tetradecandioic acid as
precursor to react with acetic anhydride, and then poly(sebacic acid-tetradecandioic ac
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