一类新的β-氨基酸脱氢衍生物的分解研究.pdfVIP

摘要 光学纯度的B一氨基酸是一种重要的手性合成切块， 用于合成抗癌，消炎等手性药 物，在生物领域用来合成具有特殊性质的肽。对B一氨基酸的脱氢前体的不对称催化加氢 是一种最简单高效的合成B一氨基酸的方法之一。文献已经报道过很多脂肪族的B一氨基酸 的合成研究及应用。近年来芳香族的B一氨基酸的合成研究也引起了化学工作者的广泛关 注。但尚没有见到关于0L一取代的B一氨基酸脱氢衍生物的合成及催化加氢的研究报道。d一 取代的且一氨基酸也具有潜在的应用前景，是很多具有生物活性分子的重要组成部分。本 论文在有关B一氨基酸合成的文献综述基础之上，设计并实现了Ⅱ一取代的B一氨基酸的脱氢 前体的合成。 1．研究了B一氨基酸的脱氢前体(3一氨基丙烯酸酯)的合成。以较高的收率合成了 十四种3一氨基丙烯酸酯，十四种原料均通过了核磁的鉴定。 2．研究了3一氨基丙烯酸酯碳酰化制备a一取代的B一氨基酸脱氢衍生物的反应条件。 实验以溶剂，碱，反应温度，反应时间，以及比例(底物／乙酰氯／吡啶)为反应参数对该 反应的条件进行优化，发现当底物，乙酰氯，吡啶三者的比例为l／2／2到1／4／4，以环己 烷作溶剂，以吡啶作碱，反应温度控制为O℃时，3一氨基丙烯酸酯的碳酰化反应得到较好 的收率。 关键词：B一氨基酸，不对称，催化加氢，合成