甾体皂甙的糖苷化反映研究.pdfVIP

摘要 甾体皂甙是自然界广泛存在的糖甙，它们多存在于植物中，是许多药用植 物的活性成份，但含量相当少，不利于产业化生产。因此，人工合成活性甾体 皂甙应该是一条出路。目前文献报道的化学合成甾体皂甙不仅试剂昂贵而且步 序较多，也不能应用于产业化生产；而甾体皂甙的酶促合成可能是产业化生产 的一条捷径，但目前对这方面的研究还相当滞后。因此，本论文所做的主要工 作是探索甾体皂甙的糖苷化合成方法。论文分为两部分：1)甾体皂甙的化学合 成；2)甾体皂甙的酶促合成探索。 一、甾体皂甙的化学合成 我们选择了六个常见的糖基给体和三个甙元受体合成单糖皂甙，以经典的 甙。在所有合成的甾体皂甙化合物中，其中有三个是目前文献中未曾报道过的 新化合物。 二、甾体皂甙的酶促合成探索 在本论文中，我们主要是对鼠李糖苷酶在甾体皂甙合成中进行了探索，经 过细致的实验摸索，我们发现植物源和微生物源的鼠李糖苷酶都无法将鼠李糖 基转移到甾体皂甙上去。我们在酶促合成探索过程首次对植物源鼠李糖苷酶在 有机溶剂存在条件下进行了活性定量表征，同时我们也通过实验证实了植物源 鼠李糖苷酶虽然无法将糖基转移到甾体皂甙这种大分子上，但却可以把糖基转 到小分子醇上，侧面证实了植物源鼠糖苷酶的特异性。当然，我们在甾体皂甙 酶促合成过程所做的工作还是初步的，这方面的工作还需要进一步探索