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中药及复方药效物质基础研究概况 　　摘 要:中药及复方药效物质基础研究是中药研究的难点和重点之一。综述了在中药及复方的物质基础研究中常见的方法并对其特点进行分析,并对今后的研究进行了展望,希望为探明中药复方的物质基础与作用机制提供借鉴。 　　关键词:中药及复方;药效物质基础;综述 　　中图分类号:R289文献标识码:A文章编号:1673-2197(2009)06-0037-04 　　 　　中药及复方药效物质基础研究是中药研究的难点和重点之一,是中医药现代化研究的重要组成部分,对于继承和发展中药复方配伍理论,更有效地指导临床和研发中药新产品,揭示中药复方配伍的内在规律具有重要意义。探求中药及复方的物质基础也是中医药现代化发展的必然要求。但是,中药及复方药效物质基础研究也是中医药现代研究的难点所在,其思路和方法还在不断的探索之中。中药及复方的物质基础研究的难点主要体现在其化学成分的复杂性上。中药及复方中的化学成分通常有数十甚至上百种,而且药材来源、加工工艺、药味加减、剂量和配比变化等因素也都会使中药复方化学组成发生复杂的变化,这都直接影响中药及复方的疗效。可见,探明中药复方的有效物质基础是提高和保证中药复方疗效及质量控制的关键,对中药复方实现现代化具有重要意义。现就近年来中药及复方药效物质基础相关研究的方法、特点及取得的成果综述如下。 　　 　　1 拆方研究 　　 　　拆方研究是目前中药复方研究中最为常用的一种方法,它是通过采用还原论的研究思路和现代化学成分研究的方法与技术,来阐明中药复方的配伍组成原理及作用机理,为提高中成药质量和指导临床用药提供科学依据,同时也为创新中药,发展中医药理论奠定了科学的工作基础。近年来,已经完成了桂枝汤、补中益气汤、补阳还五汤、六味地黄汤及防己黄芪汤等大量经典中药复方的拆方研究,在寻找复方增效减毒作用的最佳组合、确定方中主要药物或活性物质,寻找方中药物的最佳剂量配比关系和精简中药复方等方面取得了一定的成效。如对真武汤的研究表明[1],附子与方中其它中药如生姜合用则可增强全方的强心利尿作用,降低毒副作用。在对益气活血方的拆方的研究中发???[2],益气活血方及其拆方可显著防止或减轻球囊扩张大鼠颈总动脉所致的管腔狭窄,并且,以益气活血方组和黄芪组疗效较好,从而确定黄芪为方中主要药物。黄勇等[3]研究说明了原方组方剂量配比关系的合理性。对半夏泻心汤[4]的研究中我们可以看到辛开甘补药组与苦降药组的促胃动力作用强度强于原方,等等。拆方研究的结果能够客观地证明中药复方作用的有效性和合理性,初步阐明了中药复方中有效部位、组分或功能团的配伍机理,科学地简化了处方,阐释了中药复方对疾病的多靶点治疗作用。拆方研究虽在诸多方面取得了确切的成效,但是仍有一些不足,它打破了中药复方的整体性,与中医理论有一定的距离,且拆方研究的最终指标也未能与中药复方所治疾病的病机紧密结合。中药复方的物质基础研究必须是以保留中药复方传统的整体作用为前提,这就要求我们在拆方研究中必须以中医理论为主导思想,从整体出发,不断采用新技术和新方法,强调多学科、多方法的综合研究,如将数学模式指导拆方和根据中药配伍关系来进行拆方的方法有机地结合起来,将在体试验和离体试验相互结合,以及以复方―病为载体进行拆方研究和复方―证为载体进行拆方研究相结合等等,将有助于中药复方的药效物质基础的阐明和复方配伍普遍规律的揭示。 　　 　　2 中药有效部位研究 　　 　　中药复方药效物质基础的研究上,有学者提出从药物(复方、药材)、有效部位和有效成分3个层次进行研究工作。由于中药复方的整体层次过于复杂,而单一成分又常失去中医药的特色,因此提取有效部位的研究显得尤为重要。所谓中药有效部位,是指从一味中药或复方中药中提取的一类或几类化学成分(如总黄酮、总生物碱等)的混合体,其含量达到总提取物的 50%以上,而且这一类或几类已知化学成分被认为是有效成分。与原药材相比,它富集了有效物质。中医用药的主要方式是复方用药,将来源于不同原料药材的有效部位组成复方用于临床,提高了技术含量和疗效,减少了服用剂量,增加了质量控制水平,既体现了中药多成分、多靶点、多层次产生作用的特点,又保留了原方 (汤剂) 治疗上的优点,还可以改变中成药“粗、大、黑”的现状。有效部位研究是目前中药现代化研究中进展较快的发展方向之一,该研究工作已受到广大医药工作者的重视,并取得了相应的成果。如通过对黄芪复合剂有效部位化学成分的研究[5],从而阐明了其降血糖的作用机理。对灯心草的研究发现[6],灯心草 95%乙醇提取物有确切的镇静和催眠作用,在乙醇的4个不同极性的部位中,乙酸乙酯部分镇静作用最为确切。随着分析化学技术与仪器的不断进步,中药复方化学成分的分析方法也日新月异。高效液相色谱(H