氧化苏木素结构修饰化合物的分解.pdfVIP

摘要 氧化苏木素是由苏木素氧化而来，苏木素来源于苏木科采木属的多年生乔木植物洋 苏木树。通过醇提法和水提法从苏木心材中可提取出多种具有药效性的酚类物质，包括 巴西苏木素类、原苏木素类、高异黄酮类及其衍生物以及查尔酮类等，这些物质具有广 泛的药理和生物活性，如抗肿瘤活性、抗菌消炎作用、抗动脉粥样硬化作用以及抗心脏 移植排斥反应作用等。近年来随着人们生活和工作环境的恶化，癌症即恶性肿瘤的患病 率和死亡率呈逐年上升的趋势。因此，癌症的治疗已经成为全球亟待解决的问题，寻找 和研究疗效高、毒副作用低且耐药性小的抗癌新药，已成为国际上抗肿瘤药物的研究热 点。氧化苏木素在原型状态下就已具有明显的抗耐药肿瘤活性，可作为一种新型的拓扑 酶抑制剂先导化合物。因此，本论文以氧化苏木素为原料，设计合成了一系列在其结构 的6a醇羟基末端以酯键连接原料和有机胺部分的化合物，并采用IR、1HNMR等检测目 标产物的结构。 (1)以氯乙酰氯为酰基化试剂，设计合成了两个以乙酯键连接氧化苏木素和有机胺部分 化苏木素，并考察了乙酰化反应温度、乙酰化反应时间、氯乙酰氯和氧化苏木素的配比 等因素对中间体6a-氯乙酰氧化苏木素收率的影响；考察了苯胺用量、胺基化反应时间等 间等因素对6a-(2-N．环己基乙酰)氧化苏木素收率的影响。 (2)以氯丁酰氯为酰基化试剂，设计合成了两个以丁酯键连接氧化苏木素和有机胺部分 四氢吡咯基丁酰)氧化苏木素，并考察了丁酰化反应温度、丁酰化反应时间、氯丁酰氯 和氧化苏木素的配比等因素对中间体6a-氯丁酰氧化苏木素收率的影响；考察了三乙胺用 量、胺基化反应时间等因素对氯化．(6a-氧化苏木素)．O．酰基丙基．三乙基季铵盐收率的 苏木素收率的影响。 关键词：氧化苏木素、氯乙酰氯、氯丁酰氯、胺基化、结构修饰 ABSTRACT Hemateinisoxidizedfrom canbeextractedfrom to hematin，which logwoodbelonging from and callbeextracted sappanwoodfamilyhaematoxylongenus．Thephenoliccomponents theheartwoodof ethanolextractionandwaterextraction．These sappanwood phenolic by contains andit’Sderivati- brazilines，dibezoxocin compounds havewide and asanti—tu- ves，chalcones，etal，which pharmacologicalbiologicalactivity,such mour reactionofcard- activity,anti—inflammatory effect，anti-atherogenicactivity，anti-reject iac andSOon．Asthe and in transplantation livingworking lately anddeathratewhichwerecausedcancers an