具有生物活性的含氮杂环化合物的分解(Ⅰ)：N-取代哌啶酮肟醚衍生物的分解、晶体结构及杀菌活性测定;(Ⅱ)：N-取代吡咯烷甲醇衍生物的分解、晶体结构及杀虫活性测定.pdfVIP

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2018-06-07 发布于贵州
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具有生物活性的含氮杂环化合物的分解(Ⅰ)：N-取代哌啶酮肟醚衍生物的分解、晶体结构及杀菌活性测定;(Ⅱ)：N-取代吡咯烷甲醇衍生物的分解、晶体结构及杀虫活性测定.pdf

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具有生物活性的含氮杂环化合物的分解(Ⅰ)：N-取代哌啶酮肟醚衍生物的分解、晶体结构及杀菌活性测定;(Ⅱ)：N-取代吡咯烷甲醇衍生物的分解、晶体结构及杀虫活性测定

摘要为了寻找符合 21 世纪农药发展要求的新型农药先导化合物，本文利用生物电子等排原理及活性因子叠加法，设计并合成了通式分别为(Ⅰ)和(Ⅱ)两个系列共计20 个未见文献报道的新化合物。 (1). 以取代苄胺或苯乙胺为起始原料，依次经Michael 加成，Dieckmann 缩合，水解脱羧，肟化和醚化等多步反应合成了 14 个未见文献报道的N-取代哌啶酮肟醚衍生物(Ⅰa~Ⅰn)。 (2). 超声辐射下，以2-氯-5-氯甲基吡啶(或噻唑)和L-α-脯氨酸为原料，经过酯化、N-甲基化、与格氏试剂反应合成了 6 个未见文献报道的具有光学活性的 N-取代吡咯烷甲醇衍生物(Ⅱa ~Ⅱf)。采用了元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等，对上述两个系列的化合物进行了结构表征，并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)的通式如下： O CH2 R2 - [ + ] Cl R (CH ) N H N 1 2 n ( Ⅰa~ Ⅰi) Ⅰa: R1= H , R2= H, n=1 Ⅰb: R1= H , R2= Me, n=1 Ⅰc: R1= Me , R2= H , n=1 Ⅰd: R = Me , R = Me, n=1 Ⅰe: R = Me , R = t-Bu , n=1 Ⅰf: R1= MeO , R = H , n=1 1 2 1 2 2 Ⅰg: R1= MeO , R2= Me, n=1 Ⅰh: R = H , R = Me , n=2 Ⅰi: R1= H , R = t-Bu, n=2 1 2 2 R (CH ) N N 1 2 n O CH2 Cl N ( Ⅰj~ Ⅰl) Ⅰj: R = H , n=1 Ⅰk: R1= Me , n=1 Ⅰl: R = H , n=2 1 1 R (CH ) N N S Cl 1 2 n O CH2 N ( Ⅰm, Ⅰn) Ⅰm: R = H , n=1 Ⅰn: R = H , n=2 1 1 Y Y OH OH S