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含腺嘌呤和芳基脲的α-氨基膦酸酯衍生物的分解
摘 要
α-氨基膦酸酯类化合物作为膦酰化氨基酸的类似物具有抗植物病毒、抑制酶活性、
抗肿瘤、除草、杀菌等多种重要的生物活性。近年来,人们尝试着合成不同 N 杂的 α-
氨基膦酸酯的衍生物。腺嘌呤,芳基脲因其具有良好的生物活性,其广泛应用在医药,
农药等领域。基于此,本论文以腺嘌呤,芳基脲为原料,合成了 25 个含腺嘌呤和芳基
脲的新化合物。
1 报道了以腺嘌呤,取代的醛,亚膦酸三苯酯为起始原料,在冰醋酸和二甲苯中回流反
应合成了7 个含腺嘌呤的α-氨基膦酸新化合物,产物结构经IR, 1H NMR, 13C NMR,
31P NMR 和元素分析等进行了表征。
2 以2-羟基-1-萘甲醛,芳基脲,苯基二氯化膦作为起始原料,在无水甲苯中反应合成了
7 个含芳基脲的α-氨基膦酸酯新化合物。所有产物结构经IR, 1H NMR, 31P NMR 和元
素分析等进行了表征。
3 利用腺嘌呤,2-萘酚,取代的醛为起始原料,在无溶剂无水 ZnCl2 催化剂的条件下合
成了 11 个含腺嘌呤氨基萘酚。产物结构经IR, 1H NMR, 13C NMR 和元素分析等进行
了表征。
4 利用腺嘌呤和环碳酸乙酯合成 9-(2-羟乙基)腺嘌呤。腺嘌呤与异丙叉酮发生迈克尔加
成反应合成9-(1, 1-二甲基-3-丁基酮)腺嘌呤,并用X-衍射确认9-(1, 1-二甲基-3-丁基酮)
腺嘌呤单晶结构。
5 对实验结果进行了讨论,考察了不同的原料配比、温度、反应时间等因素对实验结果
的影响。
关键词:腺嘌呤;α-氨基膦酸酯; 芳基脲;2-萘酚;合成
I
Abstract
As the analogues of phosphoryl amino acids, α-aminophonates and their derivatives have
shown to serve as herbicides, insecticides, fungicides, peptidomimetics, enzyme inhibitors
and antiviral agents. In recent years, N-heterocyclic moieties were introduced into
α-aminophonates in this thesis. Adenine and arylurea derivatives widely used medicine and
pesticides because of their unique structural features and diverse potential biological and
industrial importance. Twenty-five new compounds were synthesized using adenine and
arylurea in the paper.
1 Seven novel α-aminophosphonic acids containing adenine were synthesized by t-
he three component condensation reactions of adenine with triphenyl phosphite and al-
dehydes in the presence of acetic acid and xylene. The product structures were chara-
cterized by IR, 1H NMR,
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