天然产物Roseophilin的全分解.pdfVIP

摘要 摘要 天然产物Roseophilin是由Seto在1992年从放射菌streptomycesgriseoviridis 的培养液中分离出来的一个结构复杂的生物碱。该化合物表现出了良好的抗肿瘤 细胞毒活性，其对K562人体红血球白血病细胞和KB人体表皮癌细胞具有有效 的抑制活性。由于其独特的生物活性，有许多化学家对其进行了全和成工作。尽 管如此，发展一种更为有效简洁的路线来合成天然产物Roseophilin对其研究及 应用仍然有很大的化学和生物学意义。 首先以吡咯为起始原料，根据文献以较高的收率制得了N．对甲苯磺酰基吡 咯，然后以Ⅳ-对甲苯磺酰基吡咯为原料，经过酰化、还原、酰化-Nazarov环化 串联反应等一系列反应合成了目标产物Roseophilin的前体化合物。整个合成路 化串联反应及烯烃复分解反应构建了Roseophilin的主体结构吡咯并环戊酮及13 鉴定。 应 Abstract Nature wasisolatedfrom product Roseophilin streptomycesgriseoviridisSeto by eta1．in1 992，exhibiting K562human potent cytotoxicityagainst leukemia erythroid cellsandKBhuman dermoidcarcinoma cells．Becauseof epi their structure special and important methodsto application，numerous these synthesize have compounds been reported． Inthis was in thesis，N-tosylpyrrole synthesizedhigh from yieldstarting available commercially thenunderwent pyrrole，which reactionfor acylation-Nazarov the cyclization constructionofthe cyclopenta[6】pyrrol andaRCMreactiontoform moiety the13一