新型吡咯烷2,4-二酮衍生物和苯氧噻唑炔类衍生物的设计合成与构效干系的研究.pdfVIP

中文摘要 中文摘要 近代除草剂必须具有高活性、低用量、作物耐性强及对哺乳动物毒性低及 对环境安全等特点，因此就需要探索新的靶标。许多新开发的超高活性除草剂 的作用靶标都是各种酶系统，通过对靶标酶的抑制而发生除草效应。对羟基苯 基丙酮酸双氧化酶(HPPD)和乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)是众所周知的开发高活 性、低毒除草剂的重要靶标。本论文的研究工作涉及HPPD和ACCase酶抑制剂 类似物设计、合成与构效关系研究，主要包括两部分的内容。 第一部分是新型吡咯烷2，4_二酮衍生物的设计、合成与构效关系的研究。根 据许多已商品化的HPPD抑制剂在结构上的特点及活性亚结构拼接的原理，在保 留3．酰基吡咯烷．2，4．二酮结构单元的基础上引入了具有良好杀虫活性的取代环 丙甲酰基片段，合成了19个结构新颖的3．(a．羟基．取代环丙基亚甲基)吡咯烷．2，4_ 二酮类化合物，其结构均经过核磁、红外和高分辨质谱的确认。初步的生测结 果显示：除草方面该类化合物具有较好的选择性，在100}Ig／mL剂量下该类化合 物对双子叶油菜的除草活性明显高于单子叶的稗草；在杀虫和杀菌方面，部分 化合物也显示出了较好的抑制活性。 第二部分是苯氧噻唑炔类衍生物的设计、合成与构效关系的研究。芳氧苯氧 丙酸类除草剂是一种重要的ACCase抑制剂，而取代苯氧基噻唑炔类化合物也具 有很好的ACC抑制活性，基于苯氧基噻唑炔衍生物和芳氧苯氧丙酸类(APP)的 结构特点以及生物等排理论进行设计合成了31个未见文献报道的化合物，这些 化合物的结构均经过1HNMR，红外和元素分析的确认。初步的生物测试结果显 示：除草方面，该类化合物对双子叶的油菜和单子叶的稗草均具有一定的抑制 作用；杀菌方面，该类化合物对蕃茄早疫、小麦赤霉、马铃薯晚疫、油菜菌核、 黄瓜灰霉、水稻纹枯和辣椒疫霉等病菌均具有一定的抑制活性。对该类化合物 的进一步研究，有可能发现活性更高的化合物。 关键词：吡咯烷，苯氧基噻唑炔，除草活性，杀虫活性，杀菌活性 Abstract Abstract should combinationof Modemherbicidehaveafavorable properties，including tO levelsof mammals resistance，low lligh activity,lowapplicationrate，crop toxicity and for thenew is safetyenvironment．Therefore，discovertargetnecessary．The of new herbicidesare of targetmanyhi曲activited varietyenzyme’Ssystems．These newherbicidescaninhibitthe of meansof the of growthplantsby obstaclingactivity allofthese enzymes．Among dioxygenase target enzymes．4·hydroxyphenylpyruvate as A kown (HPPD