生物碱(-)-2-epi-Lentiginosine及自然产物Cytosporone B衍生物的合成研究.pdfVIP

摘要 摘要 H0、 ／oH HO． OH BnOoBn 去■眦詈驭。右岳K弓等 一7607，0一” …。 异vc矿OH 二髓 。3b。∞％ 异vc钠 BrMg¨一 Bn 一78。C--rt 卧V二最阶KH 63 62 2 yield steps。80010 B n 卧 1．MsCI，Et3N B— l C一 O之 O、 旧心hO 型∞坚腿 咖k 2)40H2．10％Pd／C，H2 塑谶 CF3COOH 5∞ n∞吣跏 81％(一)-2．Epilentiginosine B双羟基及三甲氧基衍生物的合成 二、Cytosporone B双羟基衍生物的合成 (1)、Cytosporone 研究表明分离自海洋内生真菌HTF3的化合物cytosporoneB，具有较好的抗 肿瘤和细胞毒活性，有潜在的药用价值。本论文的工作之二是通过有机合成方法 对其进行结构修饰，在cytospomneB分子中酯基部分引入极性基团，即合成化 合物68和69，使其能增加溶解度，方便供有关部门进行生理活性研究，为以后 的成药提供依据。 ．I． 摘要 从3,,5--羟基苯甲酸85出发，经9步反应以39％的产率完成了关键中间体 三取代芳基乙酸88的合成，为以后合成cytcsmroneB系列衍生物打下基础。利 合物68、69的合成。 H2N，^OTBS 89 gstep= -●。____1● DCC。cat．DMAP ·_·● total 39％ CH2CIz yied N 85％ 1)TBAF．90％ ___-__-____·____-_______·--··__-__’● 2)10％Pd／C，H2l耵％ ●0 啪…朋C7H∥15 Ho—l；I／詈 l 113 等il