放射药理学概论：第一讲PPT.ppt

放射药理学概论;一、放射药理学的形成和发展 ;①放射性药物第一次应用于人体内是在1925年，当时H.L.Blumgart用RaC制备成放射性示踪剂，注射到人静脉中，以测定正常人和心脏病人的血流速度。由于RaC能发射出γ射线，故从体外就可以测定，十分方便。 ②在1946年，美国橡树岑实验室制备一系列的较短半衰期的放射性药物，供医院和科研单位使用。五十年代后期反应堆和加速器提供了许多医用放射性核素，例如，131I，198Au，51Cr，90Sr(锶），55Fe，60Co等。并制备成各种放射性药物制剂，配合各种核医学仪器进行疾病的诊断和治疗。 ;③二十世纪六十和七十年代，同位素发生器，99mTc和113mIn发生器相继成为商品，使放射性药物使用范围大大开阔。七十年代末，加速器生产的短寿命核素123I，67Ga（镓），111In（铟）及201Te（碲）开始受到重视。 ④同时，核医学仪器有了很大发展，单光子发射计算机断层技术(single photon Emission Computed Tomography，SPECT)和正电子发射计算机断层技术(positron Emission computed Tomography，PECT)相继向世，对11C，13N，15O，18F短寿命缺中子核素标记药物提供更加光辉前景。 ;单光子发射计算机断层摄影（SPECT）的基本原理是：将能够放出纯粹α光子的放射性核素或药物注入或吸入人体，通过显像仪的探头对准所要检查的脏器接收被检部位发出的射线，再通过光电倍增管将光电脉冲放大转化成信号，经计算机连续采取信息进行图像的处理和重建，最后以三级显像技术使被检脏器成像。;各国药典都收载了放射性药物，例如1990年版的中华人民共和国药典中有17种，而1990美国药典（USP)中收藏了41种，但作为商品供应的放射性药物远比上述数量多。 放射性药物发展的同时，放射药理学也因需要适应和发展起来，在1978年5月，在Austria的Innsbruck召开全世界的第一次放射性药理学专题讨论会(symposium)，代表各大洲37个国家的388名科学家出席会仪。并出版了三本论文集，(principle of Radiopharmacology)。随后其发展速度更快。以后每4年开一次。 ;二、放射药理学的任务 ;三、放射性药物作用 ;放射性药物中的放射性核素发射出β射线，可以破坏所浓集部位的异常组织和细胞，利用此特性可以治疗某些疾病，如癌症，??放射性药物的治疗又称放射化学治疗。 放射性药物在体内的分布，转运及代谢是由药物分子的化学结构、物理化学性质、剂型的特性所决定。这一特性使放射性核素能达到机体内某一部位以达到诊断和治疗目的。 因此人们将放射性药物中的放射性核素比作核武器的原子弹头，将放射性药物中的药物分子比作运载火箭，主要运用前者的威力，后者只起导航定向运载的作用。二者巧妙有机结合，这是放射性药物能起到其它方法所无法起到的作用。 ;;诊断作用;2．显像法 放射性药物诊断作用的另一种基本原则是放射性射线体内分布显像法（Imaging），放射性药物从体内发出的γ射线，在体外用闪烁扫描仪或闪烁照像机对某部位进行多点测量，可得到放射性药物在体内分布图像。这种图像可以提供三方面信息，即脏器或组织中占位性病变的定位，大小和形态，（组织定位显像）；脏器的某种功能状态，（脏器功能显像）和细胞的某种物质的代谢状态（细胞代谢显像）。 ;A）用于脏器显像 利用脏器和病变组织对放射性药物摄取的差别，通过显像仪器来显示出脏器或病变组织的影像。一般采用的方法有两种：一种是利用正常脏器有选择性浓聚放射性药物的能力，而病变组织浓聚能力缺乏或减弱。在显像图上可观察到脏器的大小、位置、形态及放射性分布等情况，病变组织呈现为放射性缺损区； 另一种是病变组织有选择性浓聚放射性药物的能力，而正常组织摄取能力缺乏或较差，在显像图上病变组织呈现为放射性浓聚区。 ; 显像的方式主要分为静态和动态两种。 静态显像是在注入放射性药物后一定时间，显示放射性在脏器或病变组织内的分布，主要用于检查器质性病变，特别是占位或缺血性病变。 动态显像是显示在一定时间内的动态分布，所得结果不仅反映病变的部位，而且反映病变部位的功能状态。目前人体内大部分脏器，如甲状腺、肝、胆、脑、心肌、胰腺、骨骼、肺、肾上腺、淋巴腺及某些肿瘤等，均有放射性药物用于显像检查。 ; B）用于功能测定 给病人注射、口服或吸入某种放射性药物，测定有关脏器中，或血、尿、粪中放射性的动态变化，以反映脏器的功能。人体各脏器有不同功能，有的脏器能选择性地浓集某种放射性药物并进行代谢。当该脏器或其一部分发生功能异常时，其浓集放射性药物的程度，以及浓聚和清除该药物的速度将发生变化。用脏器功能测定仪从体外测定