医学精品课件之抗生素合成抗菌药抗真菌药和抗病毒药.ppt

第十一章 合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药 知识目标： 能力目标： 本章结构图 简 介 抗菌药是一类抑制或杀灭病原微生物的药物（或称化学治疗剂）。由于细菌、病毒等各种病原微生物所致的感染性疾病遍布临床各科，因此在人类与感染性疾病的抗争中，抗菌药物得到了广泛的应用，为目前医药界关注的热点。抗菌药包括喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、异喹啉类抗菌药、消毒防腐药、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药和抗生素。 第一节喹 诺 酮 类 抗 菌 药  结构类型、结构特点 和理化性质 结构类型 喹诺酮类抗菌药主要是由吡啶酮酸并联苯环、吡啶环或嘧啶环等芳香环组成的化合物，按其基本母核结构特征可分为： 萘啶羧酸类 噌啉羧酸类 吡啶并嘧啶羧酸类 喹啉羧酸类 其中噌啉羧酸类药物仅有西诺沙星，因其已少用，所以喹诺酮类抗菌药也可分为3种结构类型。 课堂活动 实例分析 典型药物 拓展提高 相关链接 相关链接 课堂活动 第二节磺胺类抗菌药及抗菌增效剂 简 介 对氨基苯磺酰胺及其衍生物统称为磺胺类，磺胺类药物是从发现、应用到作用机制的阐明时间短、种类多的合成抗菌药，主要用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。 磺胺类药物的基本 结构通式与类型 磺胺类药物的母体为对氨基苯磺酰胺，将磺酰胺基的氮原子称为N1，芳伯氨基的氮原子称为N4。磺胺类药物的结构通式为： 课堂活动 课堂活动 课堂活动 典型药物 实例分析 相关链接 课堂活动 相关链接 拓展提高 抗菌增效剂 类型 抗菌增效剂是指与抗菌药配伍使用后，能通过不同的作用机制增强抗菌药的抗菌活性。目前临床上使用的抗菌增效剂不多，按增效机制不同可分为三类： 本身具有抗菌活性，与其它抗菌药合用可增强其它抗菌药的抗菌活性，如甲氧苄胺嘧啶 本身不具有抗菌活性或抗菌活性很弱，与其它抗菌药合用可增强其它抗菌药的抗菌活性，如棒酸 本身不具有抗菌活性，与其它抗菌药合用时通过影响其代谢可增强其它抗菌药的抗菌活性，如丙磺舒 典型药物 相关链接 相关链接 第三节抗 结 核 病 药 抗生素类抗结核病药物 典型药物 相关链接 课堂活动 相关链接 相关链接 合成抗结核药物 合成抗结核药物主要包括水杨酸类的对氨基水杨酸钠，异烟肼及其与香草醛缩合得到衍生物异烟腙（Isoniazone），盐酸乙胺丁醇等。 典型药物 课堂活动 课堂活动 拓展提高 课堂活动 鉴别： 拓展提高 第四节其 他 类 型 抗 菌 药 拓展提高 相关链接 硝基呋喃类结构通式与结构特点 在研究硝基呋喃类衍生物的抗菌活性中，发现具下面通式的化合物具有抗菌作用： 第五节抗 真 菌 药 相关链接 相关链接 各类型的主要药物及特点 唑类抗真菌药物的构效关系 典型药物 拓展提高 第六节抗 病 毒 药 相关链接 课堂活动 核苷类 核苷类抗病毒药物具有嘧啶核苷或嘌呤核苷的结构，可以分为开环和非开环核苷类。主要药物有利巴韦林、齐多夫定、拉米夫定（Lamivudine）、阿昔洛韦、更昔洛韦(Ganciclovir)、喷昔洛韦(Penciclovir)等，后三者为开环核苷类，且喷昔洛韦是更昔洛韦的电子等排体，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱。 典型药物 相关链接 相关链接 非核苷类 非核苷类抗病毒药物有盐酸金刚烷胺、金刚乙胺和膦甲酸钠等。 金刚烷胺、金刚乙胺结构上均为三环状胺，在临床上对预防和治疗各种A型的流感病毒有效。尤其对亚洲A-2型流感病毒特别有效，在流感流行期人群的预防用药，保护率可达50％～79％。 膦甲酸钠是结构最简单的抗病毒药物，可以选择性作用于病毒的DNA聚合酶和逆转录酶的靶点上，抑制疱疹病毒的复制，还可以抑制HIV逆转录病毒，用于治疗艾滋病的综合征 拓展提高 重点提示 同步测试 单项选择题 多项选择题 问答题 本品空腹给药，吸收后可分布到全身所有器官，但在脑脊液中的浓度低于血浆浓度，口服生物利用度可以达到90％以上，在人体内的半衰期约为30小时。该药在体内很少被代谢，大量在尿液中以原型排泄，因而可用于有效治疗肾脏及尿路真菌感染。 本品选择性抑制真菌依赖的细胞色素P450（CYP）的去甲基酶，破坏真菌细胞的完整性，影响真菌的生长、繁殖，对新型隐球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌等都有抗菌作用。既可治疗浅表性真菌感染，如各种皮肤癣症，又可治疗深部真菌感染。该药可能成为本类抗真菌药中最引人注目的品种。 拓展提高 核苷类 非核苷类 病毒简介 病毒是一种很小的病原微生物，但能感染所有的生物细胞。病毒