瑞易宁历经磨砺 传承经典PPT课件.ppt

磺脲类药物依然是国内外权威指南核心推荐之一 指南 对磺脲的推荐 2014ADA指南 联合首选之一 2013CDS指南 一线用药 2013AACE指南 单药/联合首选之一 2013IDF老年指南 一线用药 然而，磺脲类药物的使用一直伴随质疑与挑战 体重增加 加速β细胞 衰竭 心血管 风险 低血糖 …… …… 磺脲类药物心血管安全性问题的争议 1970‘s，UGDP研究：甲苯磺丁脲增加心血管死亡风险； 1977~1999年，UKPDS研究：磺脲类药物（氯磺丙脲、格列苯脲、格列吡嗪）不增加心血管死亡风险； 2006年，流行病学调查数据和回顾性队列研究：传统磺脲类药物增加全因死亡和心血管死亡风险； 2006~2011年，5项大型临床研究ACCORD/ADVANCE/ADOPT/VADT/RECORD：磺脲类药物不增加心血管死亡风险； 2013年发表的Meta分析：磺脲类药物不增加主要心血管事件或心血管死亡风险 Thulé PM, Umpierrez G.Curr Diab Rep .2014;14:473 新药层出，磺脲类药物依然屹立，如何传承经典？ 传统升级，推陈出新 智能控释，强效降糖 按“需”分泌，降低风险 长期治疗，体重无忧 不畏浮云，明辨真义 磺脲家族的变迁 第一代磺脲 第二代磺脲 第三代磺脲 1969年前 氯磺丙脲 甲苯磺丁脲 妥拉磺脲 醋磺己脲 1969年 格列苯脲 1971年 格列吡嗪 1975年 格列喹酮 1979年 格列齐特 1995年 格列美脲 格列齐特缓释片 1994年 格列吡嗪控释片 刘超,王昆.药品评价.2011;8(23):6-8. 第一代： 降糖作用弱 不良反应严重 临床已较少用 第二代： 降糖效果增强 低血糖和体重风险降低 多数产品每日2-3次服药 第三代： 智能控释技术 降糖效果好 低血糖和体重风险降低 每日1次 潘长玉 主译. 《Jolin糖尿病学》第14版. 北京: 人民卫生出版社, 2007. 磺脲类药物应用专家共识. 国外医学内分泌学分册.2004; 24(4): 255-259. Krentz A, Sinclair A. Prescriber. 2011; 19: 32-36. 潘长玉 主译. 《Jolin糖尿病学》第14版. 北京: 人民卫生出版社, 2007. 磺脲类药物应用专家共识. 国外医学内分泌学分册.2004; 24(4): 255-259. Krentz A, Sinclair A. Prescriber. 2011; 19: 32-36. 药物种类 剂量范围 （mg/天） 服药次数 （次/天） 达峰时间 （小时） 半衰期 （小时） 代谢产物 排泄途径 短效促泌剂 格列喹酮 15-180 1-3 1.4-4.5 1-2 无活性 肝脏 格列吡嗪 2.5-25a 2-3 1-3 2-4 无活性 肾脏80%、胆道20% 中长效促泌剂 普通剂型 格列本脲 1.25-20 1-3 ~4 10 有活性 肾脏50%、胆道50% 格列美脲 1-6 1 2-3 5-9 有活性 肾脏60%、胆道40% 格列齐特 40-320 1-2 5 10-12 无活性 肝脏/肾脏 改良剂型 格列吡嗪 控释片 5-20 1 给药数天后稳定 - 无活性 肾脏80%、胆道20% 格列齐特 缓释片 30-120 1 6 - 无活性 肝脏/肾脏 a常规最大有效剂量；b剂量分成三份，每餐前服一份 常用的各种磺脲类药物的药理特点 瑞易宁?运用智能控释技术，升级传统磺脲 半透膜 活性药物层 激光微孔 无药理活性的聚合物推动层 (释放前) 吸水膨胀的推动层 (释放时) 先进的“胃肠道治疗系统(GITS)”控释技术 确保格列吡嗪恒速释放 瑞易宁?英文说明书，2013.10.15 格列吡嗪理想血药浓度为50-300ng/mL 瑞易宁?每日服用一次血药浓度可全天稳定在此范围 Chung M et al.Journal of Clinical Pharmacology 2002: 42:651-657 与传统磺脲相比，瑞易宁?确保全天平稳血药浓度 1200 1000 800 600 400 200 0 0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24 （小时） 格列吡嗪浓度（ng/ml） 格列吡嗪速释片10mgBID 格列吡嗪控释片20mgQD 标准餐 标准餐 标准餐 宁光、许曼音、陈家伦等 中华内分泌代谢杂志.1998,14(3):193-195 瑞易宁?降低HbA1c与格列吡嗪速释片相当 *p0.001 VS 治疗前 HbA1c(%) 格列吡嗪速释片 -1.3* 瑞易宁? 一项随机、对照临床研究，共入选60例2型糖尿病患者，分为瑞易宁? 组(5-15mg，每日一次口服)和格列吡嗪速释片组(15