结核课件AntituberculousDrugs（抗结核病药）.ppt

一、真菌感染 其它抗真菌抗生素 常用咪唑类抗真菌药 常用三唑类抗真菌药 （三）其它类抗真菌药 Two types of metabolism for INH 其它一线抗结核病药(1) 其它一线抗结核病药(2) 其它二线抗结核药(1) 其它二线抗结核药(2) 1. 对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用(＞PAS)。 2.机理为与二价金属离子结合，干扰RNA合成 3.易入巨嗜细胞，但难入脑脊液。 4.耐药性产生缓慢，且对耐异烟肼、链霉素者仍有效。 5.主要不良反应为球后视神经炎(剂量＞25mg/Kg.d时易出现，用药期间每月一次眼科检查)。 1.抗结核作用较强：仅＜INH、RFP。 2.穿透力弱：仅分布于细胞外液。 3.单用易耐药。 4.毒性较大：仅用于急性期强化治疗阶段，较适于治疗浸润性肺结核、粟粒性结核。疗程≤3月，总量≤30g。 乙胺丁醇 (ethambutol) 链霉素 (streptomycin) 主要特点 药物 1.在酸性环境中抗结核作用较强，作用机理相似于PAS。 2.易入巨嗜细胞及脑脊液，但难入病灶。 3.单用易耐药，但与它药无交叉耐药性，是联合用药的重要成分。 4.大剂量、长疗程时毒性大(黄疸、肝坏死等)，现用小剂量、短疗程。 吡嗪酰胺 (pyrazinamide, PZA) 主要特点 药物 Back * 1.四环素类及氯霉素均为广谱抗生素，为何不宜广泛使用？ 2.四环素类与氯霉素的抗菌作用有哪些差异？ 3.四环素、氯霉素的主要不良反应是什么？ Review Chapter 44 Sect. 2Antifungal Agents(抗真菌药)Chapter 45 Sect.1Antituberculous Drugs(抗结核病药) The department of pharmacology：辛志伟 Master：the effects, usage and adverse effects of antituberculous drugs in the first line. Be familial with：the principle for use of antituberculous drugs; the effects, usage and adverse effects of amphotericin B. Know：the feature and usage of other antifungal agents and antituberculous drugs in the second line. English words： 异烟肼 isoniazid, INH；利福平 rifampicin； 两性霉素B amphotericin B Purpose and Requirement Chapter 45 sect.1Antituberculous Drugs (抗结核药)　 一、分类： 一线：异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇、 　　　吡嗪酰胺 二线：对氨基水杨酸、卡那霉素等。 新型抗结核药：其它利福霉素类；氟喹诺酮类等 二、常用药 （一）一线抗结核药 异烟肼(isoniazid, INH; 雷米封, rimifon) Physiological disposition 吸收：口服吸收快而完全； 分布：因穿透力强，故分布广(易入干酪组织，空洞，巨嗜细胞)，在胸腹水、脑脊液及淋巴结中浓度与血浓相似。 消除：主经肝乙酰化代谢为乙酰异烟肼及异烟酸后随尿排出，尿中仅少量原形药物。异烟肼乙酰化速度在人群中可分为两型。 Tab. Effects and usage 抗菌谱：仅对结核杆菌有强大抗菌作用。 特点： 1）选择性高：对其它病原体无效。 2）抗菌力强：低抑高杀；对繁殖期细菌(杀)＞静止期细菌(抑)；有明显抗生素后效应(接触24h，抑菌作用持续6~9d) 3）穿透力强：易入各种结核病灶。 机理：不祥，可能是 1.抑制结核菌DNA合成，影响其繁殖 2.抑制分枝菌酸合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性、和增殖力而死亡。 3.抑制敏感菌的某种酶，影响其代谢。 Resistance： 单用结核杆菌易耐药，但停药一段时间后可恢复敏感性，与其它药间无交叉耐药性。耐药机理不祥，可能是：①降低对药物的通透性；②与分支菌酸全成有关的inhA基因突变。 Usage： 首选用于各型结核(作用强，不良反应少，价廉，可口服)，除早期轻症或预防用药可单用外，常与它药合用；对重症病人(粟粒性结核、结核性脑膜炎等)宜加大剂量，延长疗程，必要时注射给药。 Adverse Effects 1.神经系症状：多见于大剂量，长时间用，或慢乙酰化型病人。 表现： 中枢神经系统：头晕、失眠、精神