第八章 浸出技术及中药制剂.ppt

（2）剂型的选择 临床上中药传统剂型，西药的剂型中药也可以借鉴应用。 确定剂型应考虑：疾病的需要、药物的性质、五方便的需要。 总之，剂型尽量满足“三效、三小、五方便” （3）剂量的确定 剂量：药物用于机体发生特定生物效应而产生治疗作用的成人一日剂量。 确定依据：古籍用量、测定有效成分含量后制定一个有效安全的剂量、通过药理实验找到能呈现明显药效的剂量、通过数百例临床试验确定安全剂量。 最终应以临床试验结果为准。 （4）工艺选择 根据中药内成分的性质确定最佳的提取方法和溶剂，优选最佳提取、精制、浓缩、制备工艺。 2 质量标准研究 对中药制剂质量进行控制而不是评价。选择特征成分、总有效成分、贵重药、毒剧药、君药。 质量标准研究用中试产品。 3、稳定性研究 稳定是保证制剂安全、有效的重要条件。通过改变外界条件，考察制剂在实验条件下的质量变化，确定其贮存条件、有效期等。用中试产品。 4、药效学研究 根据制剂的治疗病症选定药理指标，进行动物药效学实验。确定制剂的有效性、有效剂量等，为临床试验提供参考。用中试产品。 制备工艺过程： 药材的处理→煎煮→浓缩→收膏→分装 六、颗粒剂 药材提取物与适宜的辅料或药材细粉制成具有一定粒度的颗粒状制剂，分为：可溶性颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒。 粒度要求：不能过一号筛和能过五号筛的颗粒不得超过颗粒总量的15%。 七、中药微丸 微丸是直径小于2.5mm的各类丸剂。 特点：外形美观，流动性好；含药量大，服用剂量小；可制成缓释控释制剂；释药稳定，生物利用度高，局部刺激性小。 制备方法：包衣锅滚制法、离心造粒法（泛制）、挤出滚圆法（塑制）、硫化床喷涂法（流化制丸）。 二、中药眼用制剂 指由药材提取物、药材制成的直接用于眼部发挥治疗作用的制剂。 液体、半固体、固体 可加入调节渗透压、pH、黏度、及增溶和增加稳定性的附加剂。制剂应对眼部刺激小，用药后滞留时间长。不溶性颗粒应过200目。 三、中药软膏剂 指中药材提取物、药材细粉与适宜的基质混合制成的半固体的外用制剂。 油脂性、水溶性、乳剂型基质 可选择加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂或透皮促进剂 含中药细粉的软膏剂不得检出大于180μm的颗粒。 中药片剂可包衣：糖衣、薄膜衣 包衣目的： 1、防止片剂吸潮，提高稳定性。 2、掩盖中药片剂的不良气味，提高病人的顺应性 3、改善外观 (1)药材全粉末制粒压片： 适用性： 适于药味少、剂量小、药材细粉有一定黏性的片剂 制备： 全部中药材(细料药、贵重药材除外)→混合粉碎→细粉+黏合剂→制软材→制颗粒→干燥→压片。 2．中药片剂的制粒法与压片 （2）半浸膏制片：浸膏与药材细粉制粒压片 提制 或加粘合剂 粉碎 （10％-20％） 细粉 干燥 颗粒 压片 药材 （ 90％-80％） 浸膏 浸膏 药粉 混合 干燥 磨成细粉 乙醇润湿 制粒 干燥 压片 特点：缩小片剂体积， 浸膏可替代黏合剂 （2）干浸膏制片： 药材 干浸膏 特点：有效地缩小片剂体积，减少服药剂量，易吸潮。 粉碎 研磨 乙醇或水 浸膏(细料除外) 颗粒 压片(浸膏片) 颗粒 压片 药粉 颗粒 干燥 系指将一定量的药材提取物、药物提取物加药材细粉或辅料制成的均匀粉末或颗粒、小片、小丸，充填于空囊中制成，或将药材细粉直接充填于空心胶囊中制成的，主要用于口服。 五、中药胶囊剂 1．硬胶囊剂 系指将一定量药材提取物加适宜的辅料混匀密封于软质囊材中，用压制法或滴制法制成（各形状）。 内容物为液态的胶囊剂，又称胶丸剂。 多为挥发油、油性提取物及其他成分的油溶液或油混悬液。 2．中药软胶囊剂 1、定义：指药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 2、类型：主要有肛门栓与阴道栓。 3、特点：质量要求、基质、制法等与西药栓剂相同。需经过提取、精制以减少药材的用量。 六、中药栓剂 定义：指药材提取物或药材细粉与适宜的抛射剂装在具有特制阀门系统的耐压严封容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的制剂。 七、中药气雾剂 减压蒸发 常压蒸发 * 蜜种 收蜜温度 色泽 粘性 含水 嫩蜜 105-115℃ 无变化 稍黏 20％左右 中蜜 116％-118℃ 浅黄 捻开无长白丝 10％-13％ 老蜜 119