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各类降糖药作用特点ppt课件.ppt

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各类降糖药作用特点ppt课件

临床疗效 以降低餐后血糖为主,约下降20% 空腹血糖下降10%左右 HbA1c也能逐渐下降 不升高血浆胰岛素浓度 剂量及用法 1.拜唐苹(阿卡波糖,Acarbose) 50-100mg 3/日 2.倍欣(伏格列波糖,Voglibose) 0.2-0.3mg 3/日 餐前即刻或吃第一口饭时嚼服 不良反应 腹胀、胀气、腹泻、排气过多 一般不产生低血糖 与SU、胰岛素联用产生低血糖时 ——口服葡萄糖或静注葡萄糖 口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 噻唑烷二酮类衍生物(格列酮类) 1. 噻格列酮:1982年(日本),降血糖,减肥 2.曲格列酮:1997年FDA批准 2000年3月FDA停用(肝毒性作用) 3.罗格列酮(文迪雅,Avandia), 1999年FDA批准 4.吡格列酮(艾汀,Actos) 1999年FDA批准 噻唑烷二酮 罗格列酮 吡格列酮 曲格列酮 O CH3 O N S N N O O N S N O Et O CH3 O N S O O HO H3C CH3 CH3 O 主要作用机制 增加细胞核特异性受体:过氧化增殖子活化受体r (PPARr) 在基因和分子水平调控与葡萄糖和脂肪等代谢有关酶和蛋白质的表达: 肌肉和脂肪细胞糖原合成酶 脂蛋白脂酶 葡萄糖激酶 葡萄糖转运体 4 作用的结果 减少脂肪分解,增加脂肪合成,减少循环游离脂肪酸 肝输出葡萄糖减少 增加葡萄糖利用 剂量及用法 罗格列酮:4 - 8mg/日,分1-2次口服 吡格列酮:15 - 45mg/日,1/日 不良反应及注意点 贫血 水肿 使用中观察肝功能 女性使用避孕药者,可能避孕失效 严重心衰者忌用 起效较慢,2-3周后血糖开始下降 多囊卵巢者使用,可能受孕 有关文迪雅事件 2007年初《新英格兰杂志》首次报道心血管风险; 5月21日、22日新华社的两篇报道《美药管局建议糖尿病患者慎用文迪雅》以及《糖尿病药物文迪雅可能大幅增加心脏病死亡率》; 5月23日,另一份权威医学杂志英国《柳叶刀》杂志发表文章认为,该研究“确实提出了一个值得关注的信号”,而且研究人员自己承认研究存在不足,也没得到其他更全面研究的证实,因此“为避免引起患者不必要的恐慌,医学界还需要更冷静地进行更周全的有关药物安全性的研究 有关文迪雅事件 国内医学界诸多权威也在接受媒体采访中呼吁,要对此事件予以更多的理性态度,患者不用恐慌,应该在医生的建议下决定如何使用该药。   专家名单里包括有上海市药品不良反应监测中心副主任杜文民,国家食品药品监督管理局药品评价中心孙忠实,北京协和医院内分泌科副主任医师肖新华,中日友好医院内分泌科主任医师李光伟,和中华内分泌协会副主任委员、中国人民解放军总医院内分泌科主任潘长玉等。 口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 (餐时血糖调节剂) 有促进胰岛素分泌的作用,类似磺脲类 主要特点:快速促进胰岛素分泌 与磺脲类的区别是: 药物与胰岛细胞的结合位点有所不同。 品种及剂量 瑞格列奈(诺和龙,Novonorm,Repaglinide) 0.5 - 2mg 3/日 那格列奈(唐力,Nateglinide, A-1466) 30 - 180mg 3/日 餐前即刻口服,不进餐不服药 瑞格列奈的化学结构 化学名称:(S)-2乙氧基-4(2[[3-甲基-1-[2-(1-吡啶基)苯基]-丁烷基]-胺基]-2氧乙基]苯甲酸 CH2 CH3 CH3 CH2 CH H CH2 OH CH3 C O O O NH N C C 各类口服降糖药物的作用特点 糖尿病的治疗 糖尿病教育 饮食控制 运动控制 降糖药物 血糖的自我监测 加磺脲类 加格列酮类 加用基础胰岛素或胰岛素强化 胰岛素强化+二甲双胍+/-格列酮类 诊断 生活方式干预+二甲双胍 A1C≥7% 否 是* 加基础胰岛素 -最有效 否 A1C≥7% 是* 加磺脲类 -最便宜 A1C≥7% 否 是* 加格列酮类 -没有低血糖 是* A1C≥7% 否 加基础胰岛素 A1C≥7% 否 是* 胰岛素强化 A1C≥7% 否 是* *每3个月,至少每6个月1次检测HbA1c,直到7% 第二步 第三步 第一步 生活方式干预+二甲双胍 胰岛

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