【大学课件】镇静催眠药与抗癫痫药1.ppt

Review 1.为什么非选择性?－R阻断药不用于高血压的治疗？ 2.?－R阻断有哪些作用和用途？ 3.普鲁卡因有哪些作用和用途？使用时应注意哪些问题？ Purpose and Requirement Master：effects, usages and adverse effects of benzodiazepines and phenytoin sodium. Be familial with：feature of diazepam; effects, usages and adverse effects of phenobarbital and thiopental sodium;usages of other anti-epileptic drugs. Know：feature of other sedative-hypnotics. English words 苯二氮卓类 benzodiazepines，BZ 地西泮(安定) diazepam； 苯巴比妥 phenobarbital, 鲁米那 luminal 硫贲妥钠 thiopental sodium 苯妥英钠 phenytoin sodium，大仑丁 dilantin Chapter 15镇静催眠药 概述 常用药物 (一)苯二氮卓类（benzodiazepines） 特点： １）有显著的抗焦虑作用：在低于镇静剂量时即可出现。 ２）安全性好：即使大剂量也不产生麻醉作 用，安全范围大，依赖性较小。 同类药作用性质一样，但各有侧重。 ［体内过程］ 口服吸收快而完全，Ｔpeak0.5~1.5h；肌注吸收慢而不规则(一般不采用)；静注能迅速进入脑组织，随后再分布到肌肉、脂肪组织，而使脑内浓度很快降低，故静注显效快，维持时间短。主经肝代谢，多数药物的代谢物(尤其是N-去甲基代谢物)仍有活性，且消除慢，易蓄积。 ［作用、用途］ 1.抗焦虑：在小于镇静剂量时即可出现，作用 显著，可改善焦虑时的紧张、忧虑、恐惧、 失眠等症状。（与选择性抑制边缘系统有关） 为治疗焦虑症的首选药（具有选择性高、安全范围大，作用持久、依赖性小等优点），也常用于其它神经官能症。以氟西泮、地西泮和奥沙西泮作用较强。 2.镇静催眠：可明显延长非快动眼睡眠的第2期，缩短慢波睡眠(有利减少发生于此期的夜惊或夜游)，对REMS影响小，不易引起反跳。 常用于： 1）麻醉前给药：镇静、暂时性顺行性记忆缺失，加强麻醉药作用，以减少麻醉药用量。 2）失眠：对焦虑性失眠尤佳，为首选药(常用地西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、艾司唑仑、三唑仑等)。 3.抗惊厥、抗癫痫：以氯硝西泮作用最强，其次是地西泮、硝西泮。 用于： 1）惊厥：破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起者。 2）癫痫：本类药能抑制癫痫病灶放电向周围脑区的扩散，尤能迅速改善大发作的症状。静注地西泮为控制癫痫持续状态的首选药；对其它癫痫则以硝西泮和氯硝西泮疗效较好。 4.中枢性肌松：本类药可抑制脑干网状结构下行激活系统(治疗量)和脊髓多突触反射(较大量)，而引起肌松。作用较强，可降低肌张力，但不影响正常活动，此作用有助于增强全麻药的肌松效果。 用于 ： 1）中枢病变：脑血管意外、脊髓损伤等所致的肌强直。 2）局部病变：关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。 5.其它： 1）较大量可引起顺行性短暂记忆缺失，以劳拉西泮较突出。可用作心脏电击复律前用药。 2）较大量可抑制肺泡换气功能；抑制心血管而致血压下降、心率减慢。 ［作用机理］ 　　BZ与脑内GABAA受体复合物（含BZ-R、Cl-通道；它有GABA、苯二氮卓类、巴比妥类、印防已毒素、神经甾体化合物5个结合位点）中的苯二氮卓结合位点结合→促进GABA与GABAA-R结合→Cl－通道开放频率增加→ Cl－内流↑→突触后膜超极化（BZ增强GABA的突触后抑制作用），通过增强GABA的作用而实现CNS的抑制。因不同脑区GABAA受体的组成亚单位多肽链构成不同，故同类药中不同药物作用有一定差异。 ［不良反应］ 安全范围大，毒性小。 1.常见副作用：嗜睡、头昏、乏力、记忆力下降等，了可引起早醒、易激动、步态不稳、共济失调等，从而影响技巧动作与驾驶安全。老年、从事危险工作者慎用。 2.毒性反应：过量或静注过快可致急性中毒：运动失调、语言不清、肌无力、昏迷、呼吸、循环抑制等。但致死者少见。中毒时可用特效解毒药氟马西尼(苯二氮卓受体阻断药)解救。 3.过敏：皮疹、白细胞减少等。过敏者禁。 4.耐受性与依赖性:久用可致，产生耐受性与诱导肝药酶有关；戒断症状为：兴奋不