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抗菌药概论 常用术语 抗菌谱： 抗菌范围 抗菌活性： 药物抑制或杀灭微生物的能力。 最低抑菌浓度； 最低杀菌浓度 抑菌药 ； 杀菌药； 化疗指数：LD50和ED50之比； 抗生素与合成抗菌药 抗菌药作用机制 抑制细菌细胞壁合成 影响胞浆膜通透性 抑制胞浆内代谢 抑制蛋白质合成 抑制叶酸代谢 抑制核酸代谢 共同结构：4-喹诺酮母核 分类 第一代 萘啶酸和吡哌酸： 第二代 氟喹诺酮类(诺氟沙星等) 第三代 左氧氟沙星 第四代 克林沙星 三、氟喹诺酮类药物特点 抗菌机制：抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制 分类 抗菌谱 第一代 G-杆菌（如肠科） 第二代 G-杆菌（+绿脓） 第三代 G-杆菌和G+球菌 第四代 G-和G+菌及厌氧菌 三、氟喹诺酮类药物特点 氟喹诺酮类药物 应用：敏感菌所致的呼吸道、泌尿道，肠道，骨、关节、皮肤、软组织，耳鼻喉科感染等有效。 一.天然青霉素:青霉素G, (penicillin G,苄青霉素) (二)药理作用及用途 (二)药理作用及用途 (四)不良反应 二、半合成青霉素 一、头孢菌素类共同点 结构：母核(7-ACA)， 有效结构：?内酰胺环 二、头孢菌素类分类及特点 头孢菌素类分类及特点 其他?内酰胺类 头霉素类、碳青霉烯类、氧头孢烯类、单环类等 ?内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦 1、抗菌谱广，但抗菌活性低。 2、抑酶作用，与青霉素类，头孢菌素类合 用，用于耐药菌引起的感染。 氨基甙类抗生素 aminoglycosides 一、常用药物 链霉素 庆大霉素 新霉素 卡那霉素 阿米卡星 妥布霉素 西索米星 奈替米星 二、共性：1、体内过程 口服不吸收 分布于细胞外液， ①不易透过血脑屏障，通过胎盘； ②内耳外淋巴液长留和肾高浓长留 原形经肾排泄。 二、共性：2、抗菌作用 抗菌机制： (1)抑制蛋白质合成的起始、延长、终止阶段 -蛋白耗竭； (2)造成细菌细胞膜（蛋白合成）缺损。 杀菌、碱性环境中抗菌作用↑ (3)抗生素后效应(post antibiotic effect, PAE) 二、共性：2、抗菌作用 抗菌谱：需氧菌 G-杆菌:大肠,沙门氏, 痢疾等肠道杆菌,布氏 其它:①结核:链霉素,卡那霉素,阿米卡星 ②抗药性金葡菌:庆大 ③绿脓:庆大,妥布,阿米卡星 二、共性：3、不良反应 耳毒性（前庭，耳蜗功能损害） 肾毒性 过敏反应 神经肌肉接头的阻滞? 常用药的特点---庆大霉素 （gentamicin） 抗菌活性强,抗药性产生慢,不良反应比链轻,严重G-杆菌感染首选药； 病因未明的混合感染，与广谱半合成青霉素或头孢合用； 细菌性心内膜炎：与青霉素合用 金葡菌、绿脓杆菌感染 口服用于肠道感染，肠道术前准备 常用药的特点---链霉素 （streptomycin） 对G-杆菌的作用强,但不良反应重,易抗药(少用) 特有的首选用途 –鼠疫：首选药，加SD –抗结核： –布氏杆菌病 ，与四环素合用； 其它氨基甙类抗生素应用 妥布霉素：绿脓杆菌，G-杆菌所致感染。 阿米卡星：对钝化酶稳定性高，用于对其它氨基甙类耐药者。 奈替米星：抗菌谱广，抗药少，毒性低，严重G-杆菌、绿脓、耐药性金葡菌感染。 西索米星，小诺米星 ：与庆大似 大观霉素：无并发症淋病 新霉素、卡那霉素 ：毒性大 四环素类 tetracyclines 抗菌作用及用途 1、作用机理 2、抗菌谱及用途：广谱 不良反应 1、刺激性：胃肠、V炎 2、二重感染：真菌、伪膜性肠炎 3、维生素缺乏 4、骨牙损害 氯霉素 chloramphenicol 抗菌作用及用途 1、作用机理 2、抗菌谱及用途： 广谱(似四环素） 对G+菌作用强 ----严重感染（伤寒、副伤寒、立克次体） 局部 不良反应 1、骨髓抑制 可逆性； 不可逆性（再障） 注意：慎用；问用药史；查血，肝肾不好！ 2、灰婴综合征 3、维生素缺乏 4、NS损害： * 上海中医药大学 马越鸣 一、喹诺酮分类 杀菌 抗菌谱：广谱 耐药性： 交叉抗药少 喹诺酮抗菌谱 体内过程：可口服或注