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【精品】抗菌药概论51
抗菌药概论 常用术语 抗菌谱: 抗菌范围 抗菌活性: 药物抑制或杀灭微生物的能力。 最低抑菌浓度; 最低杀菌浓度 抑菌药 ; 杀菌药; 化疗指数:LD50和ED50之比; 抗生素与合成抗菌药 抗菌药作用机制 抑制细菌细胞壁合成 影响胞浆膜通透性 抑制胞浆内代谢 抑制蛋白质合成 抑制叶酸代谢 抑制核酸代谢 共同结构:4-喹诺酮母核 分类 第一代 萘啶酸和吡哌酸: 第二代 氟喹诺酮类(诺氟沙星等) 第三代 左氧氟沙星 第四代 克林沙星 三、氟喹诺酮类药物特点 抗菌机制:抑制DNA回旋酶,阻碍DNA复制 分类 抗菌谱 第一代 G-杆菌(如肠科) 第二代 G-杆菌(+绿脓) 第三代 G-杆菌和G+球菌 第四代 G-和G+菌及厌氧菌 三、氟喹诺酮类药物特点 氟喹诺酮类药物 应用:敏感菌所致的呼吸道、泌尿道,肠道,骨、关节、皮肤、软组织,耳鼻喉科感染等有效。 一.天然青霉素:青霉素G, (penicillin G,苄青霉素) (二)药理作用及用途 (二)药理作用及用途 (四)不良反应 二、半合成青霉素 一、头孢菌素类共同点 结构:母核(7-ACA), 有效结构:?内酰胺环 二、头孢菌素类分类及特点 头孢菌素类分类及特点 其他?内酰胺类 头霉素类、碳青霉烯类、氧头孢烯类、单环类等 ?内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦 1、抗菌谱广,但抗菌活性低。 2、抑酶作用,与青霉素类,头孢菌素类合 用,用于耐药菌引起的感染。 氨基甙类抗生素 aminoglycosides 一、常用药物 链霉素 庆大霉素 新霉素 卡那霉素 阿米卡星 妥布霉素 西索米星 奈替米星 二、共性:1、体内过程 口服不吸收 分布于细胞外液, ①不易透过血脑屏障,通过胎盘; ②内耳外淋巴液长留和肾高浓长留 原形经肾排泄。 二、共性:2、抗菌作用 抗菌机制: (1)抑制蛋白质合成的起始、延长、终止阶段 -蛋白耗竭; (2)造成细菌细胞膜(蛋白合成)缺损。 杀菌、碱性环境中抗菌作用↑ (3)抗生素后效应(post antibiotic effect, PAE) 二、共性:2、抗菌作用 抗菌谱:需氧菌 G-杆菌:大肠,沙门氏, 痢疾等肠道杆菌,布氏 其它:①结核:链霉素,卡那霉素,阿米卡星 ②抗药性金葡菌:庆大 ③绿脓:庆大,妥布,阿米卡星 二、共性:3、不良反应 耳毒性(前庭,耳蜗功能损害) 肾毒性 过敏反应 神经肌肉接头的阻滞? 常用药的特点---庆大霉素 (gentamicin) 抗菌活性强,抗药性产生慢,不良反应比链轻,严重G-杆菌感染首选药; 病因未明的混合感染,与广谱半合成青霉素或头孢合用; 细菌性心内膜炎:与青霉素合用 金葡菌、绿脓杆菌感染 口服用于肠道感染,肠道术前准备 常用药的特点---链霉素 (streptomycin) 对G-杆菌的作用强,但不良反应重,易抗药(少用) 特有的首选用途 –鼠疫:首选药,加SD –抗结核: –布氏杆菌病 ,与四环素合用; 其它氨基甙类抗生素应用 妥布霉素:绿脓杆菌,G-杆菌所致感染。 阿米卡星:对钝化酶稳定性高,用于对其它氨基甙类耐药者。 奈替米星:抗菌谱广,抗药少,毒性低,严重G-杆菌、绿脓、耐药性金葡菌感染。 西索米星,小诺米星 :与庆大似 大观霉素:无并发症淋病 新霉素、卡那霉素 :毒性大 四环素类 tetracyclines 抗菌作用及用途 1、作用机理 2、抗菌谱及用途:广谱 不良反应 1、刺激性:胃肠、V炎 2、二重感染:真菌、伪膜性肠炎 3、维生素缺乏 4、骨牙损害 氯霉素 chloramphenicol 抗菌作用及用途 1、作用机理 2、抗菌谱及用途: 广谱(似四环素) 对G+菌作用强 ----严重感染(伤寒、副伤寒、立克次体) 局部 不良反应 1、骨髓抑制 可逆性; 不可逆性(再障) 注意:慎用;问用药史;查血,肝肾不好! 2、灰婴综合征 3、维生素缺乏 4、NS损害: * 上海中医药大学 马越鸣 一、喹诺酮分类 杀菌 抗菌谱:广谱 耐药性: 交叉抗药少 喹诺酮抗菌谱 体内过程:可口服或注
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