片剂的制备讲义.ppt

（四）单冲压片机的调试与使用 1．压片机的结构 单冲压片机构造简单，操作方便，是目前药房、实验室用于小量生产及试制片剂的常用设备，产量为80～100片/min，一般为手摇、电动二用。压片机的主要部件有冲模、冲模平台、饲料器、出片调节器、片重调节器及压力调节器等。 * * 实验五 片剂的制备 （基本型实验） 一、实验目的 1．掌握湿法制粒压片法与干法制粒压片法的制备工艺。 2．掌握片剂的质量检测方法。 3．熟悉片剂的常用辅料与用量。 4．熟悉单冲压片机的结构及使用方法。 5．了解片剂的处方设计中需要考虑的几个问题（稳定性、崩解、溶出等）。 二、实验原理 片剂（tablets）系指将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂。它是临床应用最广泛的剂型之一，具有剂量准确、质量稳定、服用方便、成本低等优点。片剂的制备方法主要有湿法制粒压片、干法制粒压片和直接压片法。 1．主药及辅料的处理 制备片剂用的主药及辅料一般要先经粉碎、过筛、混合操作。当主药为难溶性药物时，必须有足够的细度以保证混合均匀及溶出度符合要求。若药物量少，与辅料量相差悬殊时，可用等体积递增配研法混合，一般可混合均匀，若其含量波动仍然较大，可采用溶剂分散法，即将量小的药物先溶于适宜的溶剂中再与其它成分混合，通常可以混合均匀。 2．制湿颗粒 湿颗粒的制造是制片的关键。首先必须根据主药的性质选好润湿剂或粘合剂。制软材时要控制润湿剂或粘合剂的用量，使软材达到“握之成团、触之即散”，并以握后掌上不粘粉为度。颗粒的大小一般根据片剂大小由筛网孔径来控制，一般大片（片重0.3～0.5g）选用14～16目筛，小片（片重0.3以下）选用18～20目筛制粒。 颗粒一般要求较圆整，可含有一部分小颗粒。如果颗粒中含细粉太多，说明粘合剂用量太少，如果颗粒呈长条状，则粘合剂用量太多，这两种颗粒烘干后往往会太松或太硬，都不符合压片用颗粒要求。 3．干燥、整粒 已制好的湿颗粒应根据主药和辅料的性质于适宜温度（一般控制在50～60℃）尽快通风干燥。对遇湿及热稳定的药物，干燥温度可适当提高。干燥时应注意颗粒不要铺得太厚，以免干燥时间过长而破坏药物，且干燥过程中要经常翻动。干燥后的颗粒往往粘连结块，须再进行过筛整粒，整粒时筛网孔径应与制粒用筛网孔径相同或略小。整粒后加入润滑剂、崩解剂等辅料，混匀，计算片重后即可压片。 4．片重计算 计算片重主要有二种方法，一是测定主药含量，以确定片剂的理论片重，可按以下公式计算。 片重= 每片颗粒重 + 临压前每片加入辅料重 另一方法是按颗粒重量计算片重，即： 5．片剂的质量检查 制成的片剂要按照《中国药典2005版》规定的片剂质量标准进行检查。片剂的外观应完整光洁，色泽均匀且有适宜的硬度，以免在包装贮运过程中发生碎片，还必须检查片剂的重量差异和崩解时限。对有的片剂药典中还规定检查含量均匀度和溶出度，并明确规定凡检查含量均匀度的片剂，不再检查重量差异，凡检查溶出度的片剂，不再检查崩解时限。 三、实验仪器与材料 仪器：单冲压片机，片剂四用仪（硬度计，崩解仪），分析天平，普通天平，烘箱，电炉，药筛（80目、120目），尼龙筛（14目、16目），搪瓷盘，乳钵等。 材料：淀粉、糊精、阿司匹林、酒石酸、微晶纤维素、硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、乳糖、聚山梨酯、淀粉、羧甲基淀粉钠。 四、 实验内容 （一）阿司匹林（乙酰水杨酸）片剂的制备 【处方】 阿司匹林 20g 淀粉 2g 枸橼酸 适量 10％淀粉浆 适量 滑石粉 适量 制成片剂 40片 【制备】 湿法制粒压片法 （1） 黏合剂（10％淀粉浆）的制备：将0.2g枸橼酸（或酒石酸）溶于20ml蒸馏水中，再加入淀粉约2g分散均匀，加热糊化（80～85℃）即得，糊化法有冲浆法和煮浆法。 （2） 湿颗粒的制备：取处方量的乙酰水杨酸与淀粉混合均匀，加适量10％淀粉浆制软材，过16目筛制粒，将湿颗粒于40～60℃干燥，过16目筛制粒，称干颗粒重量，加入颗粒量的3％滑石粉混匀。 （3）压片：将上述乙酰水杨酸颗粒分别在高、低两个不同压力下压片。 【质量检查】 测定各个压力下片剂的硬度和崩解时限并进行比较。 【注释】 （1） 处方中加入稳定剂：本处方中枸橼酸作为稳定剂，为了保证与药物的混合均匀，溶入于淀粉浆的制备过程中。 （2） 尽量避免药物与金属的接触：金属对阿司匹林有加速降解作用，特别是在润湿状态下遇铁器易变为淡红色，因此尽量使用非金属容器，如