医学PPT课件肾上腺素受体阻滞剂 （13p）.pptVIP

酚妥拉明（phentolamine） 【临床应用】 1．外周血管痉挛性疾病 2．静脉滴注NA外漏 3．休克 4．嗜铬细胞瘤 5．急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 【不良反应】 1.消化道症状，胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。 2.心血管功能紊乱，冠心病病人慎用。 哌唑嗪 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 【药理作用】 1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓ 血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管) 上述作用其决于交感神经张力 (3) 代谢： ① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 AⅡ↓ BP ↓ 常用?受体阻断药的分类及特点比较 【临床用途】 1.治疗心律失常：室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动过速) 2.治疗心绞痛和心肌梗死； 3.治疗高血压； 4. 其他：治疗甲状腺机能亢进，偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、 肝硬化引起的上消化道出血等。 【不良反应】 常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等，应用不当，可引起较严重的不良反应，如：诱发或加重支气管哮喘、抑制心脏功能、外周血管收缩和痉挛、反跳现象。 【禁忌症】 左室心功能不全；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；肝功能不良等； * * 第五节 肾上腺素受体阻滞剂 一、α肾上腺受体阻断药 若预先使用?受体阻断药这类药物可，可取消肾上腺素激动?受体的收缩血管作用，而保留了?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，使肾上腺素的升压翻转为降压，称为“升压作用的翻转” 。 （一）短效类 [药理作用] 1、血管与血压：能使血管扩张，肺动脉压和外周血管阻力降低，血压下降。血管舒张作用是由于其能直接舒张血管平滑肌及大剂量时阻断a受体所致。 2、心脏：由于血管舒张、血压下降而反射性兴奋心脏，加上本药可阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体，促进NA释放，致使心肌收缩力增强、心率加快及心排出量增加，有时可致心律失常。 3、其他：拟胆碱作用和组胺样作用。 酚苄明 长效的a受体阻断药，具有起效慢、作用强和作用持久的特点。可阻断a1和a2受体，扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压，尚有较弱的抗5－HT和抗组胺作用。 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。 主要不良反应是体位性低血压。常见心动过速、鼻塞、口干、恶心、呕吐等。 （二）长效类 育亨宾 主要用作实验研究中的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。 BP↓ ↓耗氧 （二）β肾上腺素受体阻断药 （2）支气管平滑肌： 阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘 2.内在拟交感活性： 3.膜稳定作用： 药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除(％) 生物利用度(％) t1/2(h) 普萘洛尔 ?1，?2 0 60~70 30 3~4? 阿普洛尔 ?1，?2 ++ 90 10 2~5 氧烯洛尔 ?1，?2 ++ 40~70 24~60 2~3? 吲哚洛尔 ?1，?2 ++ 10~20 90 3~4? 美托洛尔 ?1 0 25~60 40~75 3~4? 醋丁洛尔 ?1