2 体内药物分析相关的基础理论概述PPT.ppt

Chapter 2 体内药物分析相关的基础理论概述;3.血药浓度与合理用药;1.药物的体内过程;;1.3 药物的代谢;;;; 药物的化学结构与理化性质 血流量与膜通透性 体内特殊屏障 药物与血浆蛋白的结合;; 药物穿过细胞膜主要有被动扩散和载体媒介的转运两种主要方式： ①被动扩散 转运速率——生物膜的通透性及膜两侧的浓度梯度和药物的脂/水分布系数——一级动力学（First Order Kinetics） 许多药物的体内过程为一级转运过程，其血药浓度与给药剂量呈剂量依赖关系，这是一级动力学的特征之一; ②载体媒介的转运:又称为主动转运，其特征： 高度选择性 可为同类物质所竞争，有饱和现象 需消耗能量 能逆电化学梯度和浓度梯度而转运 主动转运需借助于转运载体或转运酶,如某些膜蛋白; 血脑屏障 胎盘屏障 气血屏障; 药物进入体内后，大多数能与生物大分子，特别是血浆蛋白（主要是白蛋白、?1-酸性糖蛋白和脂蛋白）存在不同程度结合。 药物的血浆蛋白结合率在0~1之间，比值大于0.9，表示高度结合；小于0.2者，则与血浆蛋白结合很低。 由于只有游离型药物才能透过细胞膜屏障，所以与血浆蛋白的结合直接影响药物在体内的分布。;