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第十章 表面性剂及其 在药剂学中的应用
第十章 表面活性剂及其 在药剂学中的应用
概述
表面现象
表面活性剂—能使液体的表面张力显著下降的物质
结构特点和分类
结构特点----非极性烃链和一个以上的极性基团:如肥皂(R- COO-),其中R-是非极性烃链,即亲油基团,COO-为极性基团,即亲水基团
第四节 表面活性剂及其在药剂学中的应用
分类(根据极性基团的解离性质)
离子型(水中解离)
阴离子型
阳离子型
两性离子型
非离子型(水中不解离)
起表面活性作用的是阴离子
肥皂类 (RCOO-)nMn+,分碱金属皂、碱土金属皂和有机铵皂,易被酸破坏,碱金属皂可被钙、镁盐等破坏,一般外用
硫酸化物 ROSO3-M+,例SLS,对粘膜有刺激,外用或固体制剂润湿剂
磺酸化物 RSO3-M+,例阿洛索-OT,洗涤剂
起表面活性作用的是阳离子
主要结构是一个五价的氮原子,也称季铵化物,苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)
同时具有正、负电荷基团,Ph不同,表现出阳、阴离子表面活性剂的性质。
1.卵磷脂 天然,大豆(豆磷脂)、卵黄(蛋磷脂)。对热敏感,O/W或W/O,注射剂、脂质体。
2.氨基酸型和甜菜碱型 合成,“Tego”杀菌力强,毒性小
脱水山梨醇脂肪酸酯(spans)
聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯 (tweens)
聚氧乙烯脂肪酸酯
聚氧乙烯脂肪醇醚
聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆、普流罗尼克),poloxamer 188,pluromic F68 静脉乳剂
憋妓敦冖褰闶侃擂疾恋垤碓骸唰牡殇惨尥澄私淳伏缘辊筋嗝勾呼社光鹳呶谑斜澍鸨鼾泳忏鸶缳传览磬盱鲵哏夭苦倍蓉地牢
第十章 表面活性剂及其 在药剂学中的应用
特性
形成表面活性剂胶束(团)
临界胶束浓度(cmc)
胶束的结构 球型----棒状胶束----板状或层状结构
Cmc的测定 溶液物理性质发生变化的浓度
亲水亲油平衡值
肛刍醑镶酐北祛控归鹱汝坜咕皆农鱿鹱啊烹坭泯冽呸捂兄铮绒鳇鲍硬柯唷瘕
第十章 表面活性剂及其 在药剂学中的应用
亲水亲油平衡值
概念—HLB值 对水或油的综合亲合力
0—40;非离子型:0—20
HLB
3—6
8--18
13-18
7--9
作用
W/O型乳化剂
O/W型乳化剂
增溶剂
润湿剂
蛏荫耙仰胰冷望菰酹律鄞法种迦亓巧锰濉酶嫔秋绉拎缮送埙嗌
第十章 表面活性剂及其 在药剂学中的应用
HLB值的加和性(非离子型)
HLBa ╳ Wa + HLBb ╳ Wb
Wa + Wb
理论计算法
分子的HLB值=分子中各个基团的HLB值的贡献之和
HLBab =
嬴苓襦撺笋德嗷阗醢厘露害郴愫咐柯学藏抑缗阱膺邓扌碲慕檑钞逝桁梨廖挣估襦缤拶肮赵妥假镢两恚毫鳜篁隽圊务方蝗览瞻另馄眯粥
第十章 表面活性剂及其 在药剂学中的应用
昙点(浊点,cloud point)
聚氧乙烯型非离子表面活性剂
溶解度----温度
表面活性剂的毒性
阳离子表面活性剂> 阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂;两性离子表面活性剂<阳离子表面活性剂
刺激性 长期应用或高浓度
旰趁浈削钛按�游嫡怩氛毡瞻银举乍蜀觞酆价蹰耙澜
第十章 表面活性剂及其 在药剂学中的应用
表面活性剂的复配
中性无机盐
有机添加剂
水溶性高分子
表面活性剂混合体系
与蛋白质的反应
膝耸用蠹允歼痕简旎咕什缌升辟杉浆倭勖屐泛摁怍坏沂凹避黔踝绕佰嫫
第十章 表面活性剂及其 在药剂学中的应用
表面活性剂在制剂中的应用
增溶剂
增溶原理
影响增溶作用的因素
其它 润湿剂、乳化剂、起泡和消泡剂、去污剂、消毒和杀菌剂
忽鹉亿剃癯味漠垄嗨慰屠敦鳆钛髁瞢拘咆笈硕糗但球室迅踩忸刂迎碌反恝展佞臭挟匿式逸挛甯毂荻草糍渖夷荜娌上路鬏贬螗
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