头孢菌素类品种研发与生现状探讨毕业论文.docVIP

目 录 一、?医用指导的必要性? 二、 病人用药指导 三、?严格要求自己? 四、?展望 五、 参考文献 头孢菌素类品种研发与生产现状探讨【 　　现有文献及实际生产时所用的方法有：(1)酰氯法(包括改进的酰氯法)： 　　其中：氯化剂有PCl5、SOCl2、POCl3等。(2)混合酸酐法： 　　其中：成酐剂有特戊酰氯、氯甲酸异丙酯等。 (3)活性酯法： 　　本方法用Ph3P/促进剂DM、(C2H5O)3P、(CH3O)3P。 　　本活性酯制备用DCC/HOBT。此方法用得最多。上述三种方法中，以活性酯法为最好，此法可以避免另外二种方法的不利因素。 4.2 7α改造为甲氧基的化学合成 (1)由7ACA为起始物制备7α甲氧基7ACA(图6)。(2)由GCLE制备AMTZE前述制备7α甲氧基7ACA方法提示，可由GCLE为起始原料制备AMCE，进而制备AMTZE，如图7所示。AMCE为头孢美唑、头孢米诺、头孢替坦和头孢拉宗的重要中间体，占目前上市的5个甲氧头孢中的4个。 　 　　4.3 C3位改造的化学合成(1)由GCLE转碘化物法C3位改造可直接用GCLE在C3CH2Cl改造为C3CH2I接不同的侧链，如：甲硫四氮唑、N甲基吡咯烷酮等。收率高，质量好，但GCLE有效部位少(图8)。(2)碱性溶液加热法本方法针