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END 药理学 目标要求: 1.掌握:药理学的任务和内容; 2.熟悉:新药的药理学研究 ; 3.了解:药理学的发展简史 。 第一章 药理学总论Chapter One General Principles 一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究 一、药理学的性质与任务 药物(drug) 预防、治疗及诊断疾病的物质 影响器官生理功能和/或细胞 代谢的物质 药理学(Pharmacology) : 药物效应动力学 Pharmacodynamics 作用,作用原理 (不良反应, 适应症) 药物代谢动力学 Pharmacokinetics 体内过程(吸收、分布、代谢、排泄) 血药浓度随时间变化过程 药物与机体相互作用规律 药物 机体 药理学(pharmacology): 是研究药物与机体相互作用及其规律的科学。 Pharmacology 一词,在语源学上由希腊文pharmacon(药物、毒物)和logos(道理)综合演变而成。 pharmacology 药物(毒物)+ 道理 学科性质 学习目的 学科任务 学科性质 桥梁学科 基础医学 学习目的 为临床合理用药提供理论依据 学科任务 1.阐明药物的作用及作用机制,为临床合理用药提供理论依据 2.研究开发新药及发现药物新用途 3.为其他生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法 药理学发展简史 早期的医药学知识起源于远古时代。五六千年以前,人类已经懂得应用药物,人类在自然界谋生存的经历中逐步积累了经验,认识到环境中的某些动、植物可以治疗疾病,因而形成了早期的医药学知识。 药物与药理学的发展史 药物的发现是古代人们在食用各种有毒物质发生中毒后,为寻找解毒物质而开始的,人类在几千年的探索过程中认识应用天然药物取得了丰富的实践经验并不断进行总结提高。 药物与药理学的发展史 公元1世纪前后,我国的《神农本草经》就分类收载药物365种,书中所描写的一些药物目前仍在使用。 公元8世纪,我国第一部政府颁布的药典《新修本草》,收载药物884种。 历27年,明末1578年完成 52卷,190万字 收药1892种 插图1160幅 药方11000条 英、日、德、俄、法、拉丁7种文字 “本 草 纲 目” (Compendium of Materia Medica ) 李时珍 药物与药理学的发展史 现代药理学产生于19世纪时期的欧洲,随着有机化学(organic chemistry)和实验生理学(experimental physiology)的发展,药物研究进入了一个崭新的时代。 突出的成就是从具有治疗作用的植物中提纯有效成分。 如:1806年从鸦片中提取得到吗啡(morphine); 1823年,从金鸡纳树皮中提取得到奎宁(quinine); 1833年从颠茄和洋金花中提取得到阿托品(atropine)。 药物与药理学的发展史 1878年,Langley根据阿托品与毛果芸香碱对猫唾液分泌的拮抗作用,提出了受体的概念,为受体学说的建立奠定了基础。 药物与药理学的发展史 20世纪初化学制药技术的发展和药物结构和效应关系(structure-activity relation SAR)的阐明,使发展新的、更有效的药物成为研究的突出特点。人工合成的化合物和化学修饰天然有效成分的产物被是为发展新药的重要来源,大量人工合成的化合物在实验动物模型上进行药物活性筛选,导致恒多新药的发明。 药物与药理学的发展史 20世纪30年代到50年代是行要发展的鼎盛时期:磺胺类(sulfamidoes)和几种抗生素(antibiotics)的发现是药理学发展史上的里程碑式的事件,从而创立了化学疗法(chemotherapy)的新概念,在很大程度上第一次将人类从细菌性传染病的威胁中解救出来,为人类社会的进步作出了不可估量的贡献。同时这一时期发现了镇痛药、抗精神失常药、抗高血压药、抗组胺药等等,许多仍是今天使用的基本药。 药物与药理学的发展史 1953年Waston和Crick发现了DNA双螺旋结构,奠定了分子生物学大厦的决定性基石,也给药理学提供了全新的视野和方法。Numa于1986年应用分支生物学克隆技术首先成功克隆了乙酰胆碱受体(acetycholine receptor,AchR),阐明了αβγ和δ亚基的基因和氨基酸序列,使“受体”这一百年假设成为严格的科学概念,自此以后,各种药物相互作用的受体、离子
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