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第17章抗过敏药ppt课件
第十七章 抗过敏药 抗过敏药又称抗变态反应药。系用于治疗变态反应性疾病的一类药物。它包括肾上腺素受体激动药、组胺受体阻断药、钙剂和糖皮质激素类药等。 第一节 组胺受体阻断药 组胺(histamine)是自体活性物质之一,在体内由组氨酸脱羧基而成,组织中的组胺是以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中,以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生变态反应时,可引起这些细胞脱颗粒,导致组胺释放,通过与靶细胞的组胺受体结合而产生生物效应,如使小动脉、小静脉、毛细血管扩张及其通透性增加;兴奋支气管和胃肠平滑肌,引起支气管哮喘和胃肠绞痛;刺激胃壁细胞,引起胃酸分泌增多等。 组胺受体的分布和效应 一、H1受体阻断药 本类药物大多具有组胺的乙基胺结构,对H1受体有较大的亲和力而无内在活性,可与组胺竞争效应细胞上的H1受体,而产生拮抗作用。常用药物有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、阿司咪唑、特非那定等。 [体内过程] 药物口服易吸收,多数在15~30分钟生效,2~3h血药浓度达高峰,作用持续4~6h,药物在肝内代谢后,由肾排泄。阿司咪唑和 特非那定由于其代谢产物仍具药理活性,故其作用持续时间较久。 [作用和用途] 1、抗过敏作用 H1受体阻断药能对抗组胺激动H1受体引起的小血管扩张和胃肠、支气管平滑肌收缩,而对H2受体无阻断作用。 临床上主要用于皮肤粘膜的过敏性疾病,如荨麻疹、血管神经性水肿等疗效较好;对药疹、接触性皮炎、过敏性鼻炎以及昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒等有一定疗效;对过敏性支气管哮喘因有白三烯等其他活性物质的参与故疗效差;对喉头水肿和过敏性休克疗效更差,须用肾上腺素治疗。 [作用和用途] 2、中枢抑制作用 药物在治疗量时即呈现不同程度的中枢抑制作用,表现为镇静、嗜睡等,这可能与阻断中枢H1受体有关。其作用强度与个体敏感性和药物品种有关,以苯海拉明、异丙嗪作用最强,可用于烦躁、失眠患者。阿司咪唑和特非那丁因不易透过血脑屏障,故几无中枢抑制作用。 [作用和用途] 3、抗晕止吐作用 苯海拉明和异丙嗪有较强的抗晕止吐作用,这与其中枢抗胆碱作用有关,对乘车、船等引起的晕动病有效,须在乘坐前30分钟服用;对妊娠呕吐和放射线治疗时的放射病呕吐也有效。 此外,多数药物尚有抗胆碱作用,可引起口干、便秘及呼吸道腺体分泌减少等。 常用H1受体阻断药的作用特点比较表 [不良反应]常见的副作用为嗜睡,尤以苯海拉明和异丙嗪较多见,对驾驶史及高空作业者应慎用,以免发生意外,但有少数人表现为烦躁不安。其次可引起恶心、呕吐、口干、头痛、眩晕等。偶见皮疹或粒细胞减少。青光眼患者忌用。 过量中毒时先见中枢抑制,继而中枢兴奋出现惊厥,最后又转入抑制,严重者因呼吸麻痹而致死。呼吸抑制时应行人工呼吸,因使用中枢兴奋药可能诱发或加重本类药物的中枢兴奋作用而引起惊厥。惊厥时应静注地西泮或硫喷妥钠等解救。 [药物相互作用] 氯苯那敏可抑制苯妥英钠的代谢,使其血药浓度升高,甚至出现毒性反应,故应避免合用。 二、H2受体阻断药 第二节 钙剂 常用的钙剂有:葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙 [作用和用途] 1、抗过敏作用 2、促进骨骼和牙齿的正常发育 3、维持神经肌肉的正常兴奋性 4、解救镁中毒 [作用和用途] 1、抗过敏作用 钙剂能增加毛细血管的致密度、降低其通透性,使渗出减少,过敏症状减轻。可用于治疗过敏性疾病如荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性皮炎和湿疹等仅做辅助治疗,一般采用静脉给药。 [作用和用途] 2、促进骨骼和牙齿的正常发育 钙是构成骨骼和牙齿的主要成分。体内缺钙可引起佝偻病或软骨病,及时补充钙盐可防治之。维生素D可增加钙的吸收、促进骨骼的正常钙化,故口服钙剂常同时配伍维生素D。 [作用和用途] 3、维持神经肌肉的正常兴奋性 正常人血清钙含量约90~110mg/L。当血钙含量降低时,神经肌肉的兴奋性则升高,出现手足搐搦症,婴幼儿可见喉痉挛或惊厥,此时应静注钙剂以迅速缓解症状。症状较轻或惊厥控制后可采用口服给药。 [作用和用途] 4、解救镁中毒 由于钙与镁的化学性质相似,可以相互竞争同一结合部位而产生对抗作用,故注射硫酸镁过量引起中毒时,可静注氯化钙或葡萄糖酸钙解救。 此外,钙离子可加强心肌收缩力和参与血液凝固过程。 [不良反应和注意事项] 1、钙剂刺激性强,不宜做肌注或皮下注射,静注时须稀释,并避免漏出血管外引起剧痛及组织坏死。如药液外漏时应以0.5%普鲁卡因注射液做局部封闭。注射用葡萄糖酸钙的含钙量较氯化钙低,故刺激性较小而安全。 [不良反应和注意事项] 2、钙剂静注时,可引起全身发热感,并兴奋心脏引起心律失常,故应缓慢注射和密切观察病人反应。在强心甙治疗期间禁忌静注钙剂,以免加重强心甙的心脏毒性。 3、钙离子与
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