喜树碱是一种植物抗癌药物.docVIP

　喜树碱是一种植物抗癌药物，从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效，但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ，而且副作用较少。　　 喜树碱 中文名：喜树碱 　　英文名：Camptothecin 　　化学名：1H-Pyrano[34:6,7]indolizino[1,2-6]puinoline-3,14(4H,12H-)-dione,4-ethy1-4-hydroxy-(s)- 　　分子式: C20H16N2O4 　　分子量： 348.34 　　来　源： 珙桐科植物喜树Camptotheca acuminata Decne的果实、叶。 喜树碱是一种植物抗癌药物，从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效，但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ，而且副作用较少。药品：喜树碱 　　理化性质： 浅黄色针状结晶(甲醇-乙腈) ，分解点：264～267，[α]25D +31.3。(氯仿-甲醇) 。在紫外光下表现强烈的蓝色荧光，和酸不能生成稳定的盐。 　　药理作用： 抗肿瘤，免疫抑制，抗病毒，抗早孕，改变皮肤表皮的角化过程。 　　临床应用： 用于恶性肿瘤，银屑病，治疣，急慢性白血病以及血吸虫病引起的肝脾肿大等。 　　不良反应： 用量在100mg以上，可引起食欲不振、恶心、呕吐、胃肠炎；可抑制骨髓，还可引起出血性膀胱炎，出现尿频,尿痛及血尿;可引起口腔粘膜感染和脱发。一种喜树碱、10-羟基喜树碱的生产工艺方法，它是以2～40天的喜树幼苗或喜树果实为原料，经粉碎→乙醇渗漉萃取→萃取液浓缩至浓水溶液→大孔吸附树脂柱层析→不同溶剂解吸液浓缩分别得喜树碱和10-羟基喜树碱粗品→分别重结晶后得喜树碱和10-羟基喜树碱产品的工艺路线。本发明生产喜树碱及10-羟基喜树碱，生产成本低，生产过程中的环境污染程度低，对生产人员的毒害小，产品收率高，纯度高。种10-羟基喜树碱的生产方法一种１０－羟基喜树碱的生产方法，包括如下步骤：　　　　（１）采用常规的方法，在铂碳催化剂存在下将喜树碱加氢生成四氢喜树碱，然后过滤分离四氢喜树碱与催化剂；　　　　（２）采用常规的方法将四氢喜树碱氧化为１０－羟基喜树碱；　　　　其特征在于：　　　　（３）将步骤（２）的１０－羟基喜树碱溶解于流动相，１０～３０的条件下进样上柱，流速为２５０～３５０ｍｌ／ｍｉｎ，检测器设定紫外检测波长２５４ｎｍ；　　　　喜树碱和１０－羟基喜树碱出峰叠加，保留时间１０～２０分钟，至主峰起峰至１／３处收集产物；　　　　然后蒸馏除去流动相，加热至７５～８５，加入活性炭，搅拌０．５～２小时，热过滤，滤液加热到７５～８５，加入５５～６５的水，直到有固体析出，冷却，避光放置１２～２４小时，过滤，用甲醇淋洗，干燥，得到１０－羟基喜树碱固体；　　　　所说的流动相为助溶剂与二甲亚砜或二甲基甲酰胺的混合溶液；　　　　　色谱柱选用小颗粒球形硅胶填料，粒径为１０ｕｍ～１６ｕｍ，孔径为５０Ａ～８０Ａ；色谱柱内填装球形硅胶的高度为２８ｃｍ～３５ｃｍ；色谱柱长２０～６０ｃｍ，柱直径为２ｃｍ～２０ｃｍ。一种喜树碱的生产工艺，其特征在于：以喜树果实为原料，将其粉碎后用8～10倍量60％～90％乙醇对其进行浸泡24～48小时后渗漉，渗漉时间为10～15小时，减压70～80浓缩渗漉液至原体积的1/6～1/9，将所得浓缩液静置5～48小时，滤过，以氯仿萃取滤液，用量为浓缩液体积的0.5～3.0 倍量，萃取次数为2～4次，合并氯仿萃取液经浓缩得膏状物，再依次以甲醇作溶剂对其进行重结晶纯化得喜树碱粗品，以氯仿-甲醇(13～31)混合溶剂对所得粗品重结晶纯化得喜树碱粗晶，以N，N-二甲基甲酰胺-乙醇(1 5～51)混合溶剂对粗晶进行精制纯化得喜树碱精品，即喜树碱产品。10-羟基喜树碱中药提取工艺 发布者：文章管理 发布时间：2009-1-12 阅读：1088次 【字体：大 中 小】 中药提取工艺研究进展　　近几十年来，中草药的生产实现了一定程度的机械化和半机械化。传统中药往往被认为有效成分含量低、杂质多、质量不稳定，因此用药多建立在经验的基础上，不能与现代医学接轨。为解决这个问题，中药必须走提取和纯化的道路。中药的提取包括浸出、澄清、过滤和蒸发等许多的单元操作。浸出是其中很重要的单元操作，是大多数中药生产的起点。浸出工艺的好坏，直接关系到中药材的利用率和后续加工的难易。浸出工艺可以视为中药生产现代化的重要环节，因此，研究并优化中药浸出工艺