抗狂躁抑郁症课件.pptVIP

* 分 类 药 名 治疗浓度（ng/ml） 三环类 丙米嗪（imipramine,tofranil ） 150~250 地昔帕明（desipramine， 100~250 norpramin 去甲丙米嗪） 阿米替林（amitriptyline,elavil） 100~250 多塞平（doxepin， edapin，多虑平） 100~250 第二节 抗狂躁抑郁症药 主要用于治疗各种抑郁状态的药。 抗抑郁药分类 四环类 麦普替林（maprotiline） 200~300 米安舍林（米噻林，mianserin） 单胺氧化 苯乙肼（phenelzine） 酶抑制剂 反苯环丙胺（tranylcypromine） （MAOI） 异羟肼（isocarboxazid，闷可乐，异卡波肼） 分 类 药 名 治疗浓度（ng/ml） 选择性5- 舍曲林（sertraline） HT再摄取 抑制剂 曲唑酮（trazodone，三唑酮，曲拉唑酮） 800~1000 （SSR） 氟西汀（fluoxetine） （一）三环类抗抑制症药 [药动学] 口服吸收快，血药浓度2－8h达Cmax，主要分布于脑、心、肝等组织，其中以新皮质、旧皮质、海马和丘脑较高。 主要在肝代谢、叔胺类在体内代谢为相应的仲胺类。 去甲基代谢物如地昔帕明，能抑制NA摄取，二强的抗抑郁作用。 （一）三环类抗抑制症药 [药动学] 羟基代谢物也能抑制NA和5-HT摄取。 三环类约90％与血浆蛋白结合。 50％米帕明经肠肝循环，2/3从尿中排泄，其余从肠道排出。 T1/2平均为30－48h，一般仲胺三环类消除较慢，作用较强。 （一）三环类抗抑制症药 [药理作用与临床应用] 抑郁症病人服药后可提高情绪，振奋精神，缓解焦虑，增进食欲，改进睡眠等。 是当前治疗抑郁症的首选药，对各种抑郁状态均有效。但奏效慢，需1－2周。 （一）三环类抗抑制症药：作用机制 较复杂，涉及各种递质和受体。 早期研究：单胺氧化酶抑制剂抑制脑中单胺氧化酶（MAO）代谢，三环类可抑制单胺递质再摄取，两者均使突触间隙递质水平升高。 （一）三环类抗抑制症药：作用机制 根据这一理论，60年代提出了三环类可抑制NA和5-HT再摄取的抗抑郁学说。但以后发现摄取抑制作用在用药后几小时内发生，而治疗作用往往需要1－2周；临床有效的非典型抗抑郁药米塞林不抑制单胺摄取，而某些胺摄取抑制剂如可卡因、苯丙胺却无抗抑郁作用。 ？ （一）三环类抗抑制症药：作用机制 三环类抗抑郁作用机制还可能与阻断突触前膜α2受体，使交感神经末梢释放NA增加，并使α2受体数目向下调节有关。 （一）三环类抗抑制症药 [不良反应] 1、较明显的阿托品样作用：口干、便秘、尿潴留及视力模糊、心动过速、定向障碍、记忆障碍等。 2、心血管系统：三环类中丙米嗪、阿米替林及地昔帕明可引起窦性心动过速、体位性低血压、心律失常和传导阻滞。 （一）三环类抗抑制症药 [不良反应] 3、神经系统：多种三环尖均有镇静作用，但阿米替林、多塞平、地昔帕明却有振奋激活作用，震颤、头晕和失眠常见。降低痉挛阈值可诱发癫痫。 4、长期大剂量用药突然停药可出现焦虑、失眠、恶心、呕吐、兴奋等症状。过量可引起急性中毒。 （二）四环类抗抑郁药 第二代抗抑郁药 作用迅速、易耐受、副作用少 麦普替林maprotiline 选择性NA摄取抑制剂 几乎没有5-HT作用，有强抗组胺、弱抗胆碱作用 抗胆碱作用和心血管作用弱，镇静作用较强 麦普替林maprotiline 广谱、奏效快和副作用少。 临床用于各型抑郁症，老年性抑郁症患者尤为适用。 T1/2约40－50h，过量可致惊厥。 光安舍林 mianseri