丹参次生代谢产物丹参酮IIA的开发和利用.docx

丹参次生代谢产物丹参酮IIA的开发和利用姓名李奇学号 20131130146学院化工学院专业制药工程摘要：丹参，传统中药。是唇形科植物丹参的干燥根和根茎。全国大部分地区都有分布。具有活血祛淤，通经止痛，清心除烦，凉血消痈之功效。用于胸痹心痛，脘腹胁痛，热痹疼痛，心烦不眠，月经不调，痛经经闭，疮疡肿痛。本文就丹参酮的主要提取方法，在心脑血管疾病，抗菌，抗炎方面的应用做简要介绍。丹参为唇形科植物丹参的干燥根及根茎，其化学成分分为脂溶性和水溶性两部分。其中丹参酮IIＡ是脂溶性成分的代表，集中分布在丹参根的皮部，木质部的分布甚微或没有。通过韧皮部纵向运输，不能横向运输到木质部中去。丹参酮IIA的提取丹参酮IIA的提取是其含量准确测定的基础。醇提法：由于丹参酮IIA不溶于水,多用乙醇提取,包括乙醇渗滤法和回流法等。①渗滤法：使用高浓度使用高浓度90% 的醇溶剂·加温 80 ~ 87泡时间延长6h可相应缩短提取时间2h,可获得丹参酮 IIA。但因丹参脂溶性成分对热不稳定,醇提后处理工序(贮放、回收乙醇、浓缩、干燥 )是丹参酮IIA热降解损失的主要工序, 因此加热时间范围内应控制在2~ 4h。②回流法: 丹参粉碎后过 4号筛, 乙醇浓度为75% ,提取温度为65 ,提取时间为2.5h,料液比为124。考察试验中,由于溶剂用量超过 7倍后,丹参酮 IIA提取量无显著差异,考虑到大规模生产时的成本与资源利用等因素, 选择用7倍量溶剂进行提取较为合适。　　２．超声波提取法：超声提取丹参酮,称取6份5g丹参粉,加入75%乙醇溶液120 ml称重,分别用40KHz超声波提取10，20，30，40，50和60 min。实验结果表明,利用超声波法 ( 1次,30min)从丹参中提取丹参酮 IIA的提取率比加热回流法(1次,150min) 的提取率高约l1% ,且无需加热。用甲醇为提取液,超声提取40min,平均回收率为99.3%,RSD = 1.2%。本法具有实验设备简单,操作方便,提取无需加热、时间短,提取率高、污染少等特点, 优于传统的醇提法,可增加药材的利用率。二．丹参酮IIA的利用１．心脑血管疾病的应用丹参酮类化合物在心血管方面具有扩张血管、改善微循环、抑制血小板聚集和抗血栓形成等作用,并可通过清除氧自由基、减轻钙超负荷、改善能量代谢调整TXA2 /PGI2平衡等途径来保护缺血再灌注心肌。新生儿缺血缺氧性脑损伤(HIBD)是引起神经系统后遗症的主要疾病之一。脑细胞发生一系列病理生理变化,其中钙离子的聚集又可引起一系列如氧自由基的损害,因此对细胞内游离钙聚集的治疗成为HIBD研究的重点。通过研究丹参酮对大鼠缺氧缺血性脑损伤对脑细胞内游离钙[ ( Ca2 + ) i] 的影响,结果发现,缺氧前腹腔注射丹参酮可明显降低左、右大脑半球脑细胞 [ ( Ca2 + ) i ] 比值,说明丹参酮可影响脑细胞 [ ( Ca2 + ) i ]浓度的变化, 降低缺血缺氧损伤后极早期脑细胞内钙聚集。２．抗菌方面的作用新生儿缺血缺氧性脑损伤(HIBD)是引起神经系统后遗症的主要疾病之一。脑细胞发生一系列病理生理变化,其中钙离子的聚集又可引起一系列如氧自由基的损害,因此对细胞内游离钙聚集的治疗成为HIBD研究的重点。通过研究丹参酮对大鼠缺氧缺血性脑损伤对脑细胞内游离钙[ ( Ca2 + ) i] 的影响,结果发现,缺氧前腹腔注射丹参酮可明显降低左、右大脑半球脑细胞 [ ( Ca2 + ) i ] 比值,说明丹参酮可影响脑细胞 [ ( Ca2 + ) i ]浓度的变化, 降低缺血缺氧损伤后极早期脑细胞内钙聚集。３．抗炎方面的作用小鼠腹腔巨噬细胞系RAW 264.7作为药物刺激靶细胞,使用不同浓度的分析纯丹参酮IIA对RAW 264.7细胞系进行刺激,分别在 24、48 h后,使用 MTT比色法和半定量 RTPCR法对刺激后的细胞进行检测。研究发现,丹参酮IIA抑制炎症细胞的增殖,丹参酮IIA的半抑制浓度( IC50 )为43.2 mol/L;半定量 RTPCR 实验发现,在发生炎症后,丹参酮IIA通过抑制磷脂酶A2来减轻炎症。三．结语丹参酮IIA在临床方面已取得了很好的应用，但是其药理研究目前还处于体外细胞水平，体内实验尚不多见。相信随着科学技术的发展，其应用将越来越广泛，我们对它的了解也将越来越深。参考文献：１邓寒霜, 李筱玲. 丹参根中丹参酮 IIA及丹参素分布规律研究[J]商洛师范专科学校学报, 2005, 19(4): 45. ２黄琳, 肖晓丽, 罗杰, 等. 丹参醇提工艺条件的优化研究 [J]. 中成药, 2006, 28 （9）: 1385３于纯淼, 于栋华, 于国萍. 丹参酮的提取工艺研究 [J] . 中国中医药科技, 2006, 13( 3): 194.４