第二十一章 抗心绞痛药 （new）课件.ppt

目的要求 掌握硝酸甘油的作用及用途； 掌握普萘洛尔和硝苯地平的用途； 供血 供氧 前负荷(容量负荷)　　:心肌初长度或心室舒张末期容量.心室腔扩大后负荷(压力负荷)　　:动脉血压心室肥厚 正常： 情绪激动，运动增加——耗氧增加——冠脉扩张——供氧增加——供需平衡； 冠心病病人： 情绪激动，运动增加——耗氧增加——冠脉硬化——供氧不增加——供需失衡； 抗心绞痛的处理原则：不平衡 平衡 供氧 ——解除冠脉痉挛，促进侧枝循环的建立 心肌收缩强度 耗氧 —— 心率 室壁肌张力 二、心绞痛药物的分类 NBC 分 硝酸酯类及亚硝酸类——硝酸甘油 三 β受体阻断剂——心得安 类 钙拮抗剂——硝苯地平 药动学特征 口服可吸收——90%首过效应——生物利用度8%——不宜口服 舌下给药——80% 经皮给药——贴皮剂，贴在胸部皮肤表面——预防心绞痛的发作 （1）松驰平滑肌 机制 （2）增加缺血区的灌流，减轻心内膜下缺血区的缺血情况 室壁肌张力 肌外纤维松弛 心内膜下被压迫的血管放松 心液从心外膜向心内膜流动 (3)新的观点：近年来微球技术的发展，对硝酸甘油的药理作用也有新的认识，用微型氧电极测得心外膜下和心内膜下PO2，发现硝酸甘油可以增加心内膜下层PO2 有人用狗做实验：心内膜下层/心外膜下层=16.5/25.7(mmHg)=0.64 （1）直接ⅳ硝酸甘油，发现冠脉血流量不变， 内 /外 比值 （2）结扎冠状动脉降支，内 /外 再给硝酸甘油，内 /外 比值 4、临床用途（1） （1）缓解 稳定型 舌下含服（0.5mg ) 心绞痛 　变异型 1 ~ 2min起效,持续　　10-45min. 也可作为心绞痛预防发作 心肌耗氧量（心力 室容积 ） （2）治疗心梗 改善心肌缺血区供血 抑制血小板的聚集和粘附 4、临床用途（2） （3）配合硫酸镁用于急性发作期重度支气管哮喘患者，在常规平喘、祛痰、抗感染、吸氧等基础上使用硝酸甘油和硫酸镁10%GS 200ml +0.5%硫酸镁 10ml ivgtt 30滴/分； 5%GS 500ml +10mg 硝酸甘油 ivgtt 30滴/分，qd，连续七天； 总有效率和显效率增大，未有明显的不良反应； 原因：硫酸镁一可拮抗钙内流——PDE↓——CAMP/CGMP↑，另外镁可直接解除平滑肌痉挛和对抗乙酰胆碱对平滑肌的兴奋作用——改善气道通气；硝酸甘油产生NO，可扩张支气管——既经济又有效——适合推广应用。 5、不良反应（1） （1）扩张血管——颜面潮红，搏动性头痛，体位性低血压，眼压升高，颅内压升高 剂量 冠脉灌注 太大 交感神 心率 经兴奋 心力 5、不良反应（2） （2）耐受性： 2-3周后出现，采用间歇给药法——与其他的抗心绞痛药交替使用 原因：认为是消耗了巯基——补充巯基+卡托普利 β-R阻断药——普萘洛尔(propranolol) 最为常用且有效的抗心绞痛药 1、作用 心肌 心力 心率 BP 耗氧 耗 氧量 心内容积 耗氧 +硝酸甘油 改善缺 心 舒 有利于血液 血区的血 张 自心外膜向 液供应 率 期 心内膜流动 冠脉痉挛（α-R占优势，不利） 2、用途（1） 用于稳定型心绞痛——对伴有高血压或快速型室上性心律失常的冠心病患者尤为适用;还可减少心梗梗死范围. （1）与硝酸甘油合用有协同作用,可减少发作次数 2、用途（2） （2）不能用于由于冠脉痉挛而引起的变异型心绞痛.因可致冠脉收缩. （3）剂量个体化——小剂量递增方案，不宜立即停药——诱发心绞痛或心梗。 钙拮抗剂——硝苯地平 作用：抗心绞痛——阻钙内流——胞浆内[Ca2+] （1）心肌 血管平滑肌松