BETA阻滞剂在心血管领域主要应用.ppt

报 告 提 纲 ?-阻滞剂药理学特性简介 ?-阻滞剂在临床中的主要应用 - 冠心病 - 高血压 - 慢性收缩性心力衰竭 - 主动脉夹层 ?-阻滞剂在应用中的常见问题 ?-受体阻滞剂的分类 主要分三大类 - 高度心脏选择性的?1 - 受体阻滞剂 （metoprolol atenolol bisoprolol） - 非心脏选择性的? - 受体阻滞剂 (propranolol sotalol ) - 兼有?- 受体阻滞作用的? - 受体阻滞剂 (carvedilol labetalol) ?-受体阻滞剂的药理学差异 三种主要差异 - 心脏选择性（?1） - 脂溶性 - 内在拟交感活性（ISA） 这些差异可表达为死亡率的高低 亲脂性 + 心脏选择性 - 无ISA ?-受体阻滞剂的药理学差异 脂溶性的特点 - 口服吸收完全，肝脏“首关清除”效应强 生物利用度低，个体间血药浓度相差大 - 从肝脏清除代谢，半衰期较短 - 易透过血脑屏障和胎盘 水溶性的特点 - 口服吸收不完全，肝脏“首关清除”效应低 - 以原药形式从肾脏清除，半衰期较长 - 肾功能不全的病人需减量 ?-阻滞剂的亲脂性和长期心脏保护（一级预防试验） ?-阻滞剂的亲脂性和长期心脏保护（二级预防试验） 心肌梗死后?-阻滞剂的长期治疗 部分?-阻滞剂的药理学特性 ?-阻滞剂在冠心病中的应用 - 急性心肌梗死 - 梗死后二级预防 - 稳定性和不稳定性心绞痛 报 告 提 纲 ?-阻滞剂在急性心肌梗死中的应用 ?-阻滞剂在心梗后二级预防中的应用 ?-阻滞剂在稳定、不稳定性心绞痛中应用 报 告 提 纲 How ? ?-阻滞剂在急性心梗中的具体使用 Why ？ 急性心梗时?-阻滞剂的使用策略 What ? 临床研究证据 AMI时美托洛尔的禁忌症 血液动力学不稳定者： - SBP100mmHg - HR60bpm - 失代偿性心功能不全 支气管哮喘 II度或以上房室传导阻滞 PR间期240ms New Secondary Prevention Guidelines for Patients With CVD(AHA, ACC Sept25,2001) ?-受体阻滞剂 Start in all（全部病人） (not just those with left ventricular dysfunction or symptoms of failure) post-MI and acute ischemic syndrome patients Continue indefinitely（无限期使用） (rather than six months minimum) The new guildelines are more aggressive（更加积极） than AHA’S 1995 consensus panel statement AMI和二级预防美托洛尔的使用方法 发病当天 缓慢静脉注射：5mg + 5mg + 5mg，每5分钟 注射速率：1mg /分；15分钟后 口服普通片：50mg，qid，200mg/天 第2天 口服普通片：50mg，qid，200mg/天 第3天至出院，之后的二级预防 无禁忌症无限期口服 普通片：100mg bid ；或控释片：200mg qd AMI时?-受体阻滞剂的治疗策略 急性心梗时要争取在最短的时间内达到最大 的 ?-受体阻断作用； 冠脉闭塞6小时之内，形成50%的梗死心肌； 12小时， 75%； 18-24小时， 几乎100%。 室颤等恶性心律失常的也最常发生在起病的 最初数小时内。 AMI时?-受体阻滞剂的治疗策略 心肌梗死急性期治疗的 时限性（最佳治疗时间窗）！ 单用口服片剂，需几小时才可取得完全的治疗作用，故急性期治疗常规先用静脉注射，使药物迅速发挥作用，进而加用普通剂型口服药物以维持有效浓度； 第三天开始用控释片能获得更加平稳持续的有效药物浓度，副作用更小，耐受性更佳 治疗AMI时倍他乐克剂量的选择 要取得有效的?-受体阻