抗结核药和抗真菌药课件.pptVIP

Professional terms 抗结核病药 Anti-tuberculosis Drugs 异烟肼 isoniazid, INH； 利福平 rifampicin； 抗真菌药 Antifungal Agents 两性霉素B amphotericin B 抗结核药 2 二、常用药物 （一）一线药物 异烟肼(isoniazid, INH; 雷米封, rimifon) 【Pharmacokinetics】 Absorption：口服吸收快而完全。 Distribution：穿透力强，分布广(易入干酪组织，空洞，巨嗜细胞)，在胸腹水、脑脊液及淋巴结中浓度与血浓相似。 Elimination：主经肝乙酰化代谢为乙酰异烟肼及异烟酸后随尿排出，尿中原形药物少。异烟肼乙酰化速度在人群中可分为两型。 抗结核药 5 【Clinical uses】 防治各型结核之首选药。早期轻症或预防可单用，但规范治疗需与它药合用；对重症病人(粟粒性结核、结核性脑膜炎等)宜加大剂量，延长疗程，必要时注射给药。 【Adverse Effects】 1、Symptoms of nervous system：多见于大剂 量，长时间用药，或慢乙酰化型病人。 抗结核药 6 表现： 中枢神经系统：头晕、失眠、精神紊乱，兴 奋、癫痫样发作。 外周神经炎：步态不稳、感觉异常、腱反射 亢进、肌肉痉挛。 原因：促进VitB6排泄或竞争性抑制机体对VitB6的利用→中枢GABA合成减少。 防治：1）加服VitB6 ；2）有癫痫、精神病史者慎用。 抗结核药 7 2、Hepatotoxicity：易发于嗜酒者或快乙酰化型病人。 表现：转氨酶增高、黄疸、肝小叶坏死。 原因：INH 乙酰INH 酰化剂(肝毒性) 防治：定期查肝功，肝病者慎用。 3、Others：胃肠反应、过敏、血液造血系损害等。 【Drug interaction】 1、本品抑制肝药酶，可影响抗凝血药、苯妥英钠、拟交感胺的代谢。 抗结核药 8 2、降压药肼屈嗪可抑制本品的代谢，增加本品的毒性。 3、糖皮质激素可降低本品血药浓度。 4、饮酒或与利福平合用可增加肝毒性(可能与诱导肝药酶有关)。 抗结核药 10 【antibacterial effect】 Antibacterial spectrum：broad 1、分枝杆菌：结核、麻风、非典型高敏。 2、多数细菌 (包括金葡菌)对之敏感：但对G+菌＜四环素；对G-杆菌＜氯霉素。 3、其它：对某些病毒、砂眼衣原体也有效。 Mechanism of action： 抑制病原体依赖DNA的RNA聚合酶→抑制mRNA合成。 ★对人和动物的RNA多聚酶几无影响。 抗结核药 12 【Adverse reaction】 1、Gastrointestinal reaction(常见)：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀等，但一般不重。 2、Hepatic lesion：肝功下降、肝肿大、黄疸等。易发于原有肝病者、嗜酒者、合用异烟肼者。故严重肝病者禁用。 3、“influenza syndrome”：大量间隔使用可出现，表现为发热、头痛、寒战、肌肉酸痛等。不宜间隔用药。 4、Allergic reaction：皮疹、药热、白细胞减少、血小板减少等。 抗真菌药 2 一、概述 1、 fungous infections to be seen usually 2、Classification of antifungal agents ★抗生素类：灰黄霉素 多烯类：两性霉素B、 制霉菌素 ★合成药：唑类：咪唑类：咪康唑、酮康唑 　　　　　 三唑类：氟康唑、依曲康唑 嘧啶类：氟胞嘧啶 丙烯胺类：特比萘芬 抗真菌药 4 【antibacterial effect】 Antibacterial spectrum：对所有真菌均有作用，但主对深部真菌作用强大。 Mechanism of action：与真菌胞膜麦角固醇结合→胞膜透性↑ Feature：低抑高杀。 Resistance：深部真菌少见。但皮肤、毛发癣菌和曲霉菌属对其耐药。 Mechanism of resistance：可能与胞膜麦角固醇含量减少有关。 抗真菌药 5 【clinical use】 静滴：全身性深部真菌感染(首选) 鞘内注射：真菌性脑膜炎 口服：消化道感染 局部：深部真菌引起的浅表感染 【advers