口服降糖药进展及应用222(袁群).ppt

服药方便 早餐前30分钟 服用格列美脲 与早餐前即刻 服用降糖作用 相似 可餐时即服 不同SU药物与细胞膜KATP通道的结合特点 格列本脲 对Kir6.2/SUR1和Kir6.2/SUR2A组成的KATP通道均有抑制作用， 与SUR1上的140KDa亚单位特异性结合， 通过一个磺脲基团和一个苯酸氨基基团与2个SUR1位点相结合， 故不易与受体脱离，临床用药后作用持续时间长。体外研究 显示，格列本脲可抑制心肌细胞缺氧时开放KATP通道引起的 血管扩张，但至今尚无确切证据认为SU类药物与糖尿病的心 血管事件有直接关系。 格列齐特和D860 仅影响Kir6.2/SUR1组成的KATP通道，胰外作用弱。 格列美脲 与SUR1上的65KDa亚单位特异性结合，亲和力强、结合速度快、 解离速度也快，药效强，选择性仅对胰岛β细胞 ATP 依赖性 钾通道起作用，对其它细胞几乎没影响，有益于今后减少磺脲 类药物潜在的心血管不良事件发生。 磺脲类降糖药的优缺点 优点： 1、品种、剂型多，易于临床医生选择 2、降糖效果确实，治疗起效快 3、主要增加胰岛 ? 细胞胰岛素的Ⅱ项分泌 4、易于保持体重，对消瘦糖尿病患者尤为有益 缺点： 1、直接作用于胰岛