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Template from 第41章氨基糖苷类抗生素 (Aminoglycoside antibiotics) 一、氨基糖苷类抗生素的共性 【基本结构】 氨基糖苷类抗生素是由 氨基糖 + 氨基环醇(苷元) 氨基糖苷 一、氨基糖苷类抗生素的共性 【抗菌谱】 G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用; 对 G-球菌效差 耐药金葡菌:有效 2. G+菌 链球菌:无效 3、肠球菌、厌氧菌:无效 4、结核杆菌:链霉素、卡那霉素 氨基糖苷类抗菌机理示意图 一、氨基糖苷类抗生素的共性 【耐药性】 1.产生钝化酶 磷酸化酶 腺苷化酶 乙酰化酶 一、氨基糖苷类抗生素的共性 【体内过程】 1.吸收:口服难吸收,仅用于肠道感染和肠道消毒; 2.分布:主要分布于细胞外液; 在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高; 可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障; 3.消除:原形肾小球滤过排泄 临床应用 需氧G-杆菌所致的感染 口服用于防治肠道感染 结核治疗 链霉素和卡那霉素 一、氨基糖苷类抗生素的共性 【不良反应】 ?耳毒性: 前庭神经损害: 耳蜗神经损害: ?预防: ?询问与检查听力; ?避免万古霉素、高效利尿药合用 ? H1受体阻断剂可掩盖其耳毒性,避免合用。 一、氨基糖苷类抗生素的共性 【不良反应】 2 肾毒性 预防:避免与如第一代头孢菌素、万古霉素、多粘菌素等合用; 3 神经肌肉麻痹: 防治:避免与肌松药合用 新斯的明和钙剂抢救。 一、氨基糖苷类抗生素的共性 【不良反应】 4、过敏反应(以链霉素多见) 特点:过敏性休克发生率低,但死亡率高 二、主要氨基糖苷类抗生素 【抗菌谱】对结核杆菌、G-杆菌作用强,对铜绿假单胞菌无效 【临床应用】(1)兔热病、鼠疫——首选 (2)结核病:+ 其他抗结核药 (3)细菌性心内膜炎:+ 青霉素 【不良反应】耳毒性最常见(前庭损害为主),过敏性休克,已少用 二、主要氨基糖苷类抗生素 临床最常用 对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强 (1)一般G-杆菌感染——首选 (2)与青霉素合用 (3)口服用于肠道感染及术前准备,泌尿系手术前后预防感染 (4)局部感染 二、主要氨基糖苷类抗生素 1.抗菌谱与链霉素相似,对结核杆菌有效, 对绿脓杆菌无效; 2.耳毒性、肾毒性大 3.临床少用,可作为二线抗结核药。 妥布霉素(tobramycin) 对铜绿假单孢菌作用强于庆大霉素 +青霉素类或头孢菌素:治疗铜绿假单孢菌的各类感染 不良反应庆大霉素 二、主要氨基糖苷类抗生素 ?抗菌谱最广的氨基糖苷类 ?对结核、绿脓杆菌均有效; ?对钝化酶稳定,不易产生耐药性 ?用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染—首选 小结 1、氨基糖苷类抗菌谱最常与何种药物合用? 2、氨基糖苷类抗菌机理 抑制蛋白质的合成 3、氨基糖苷类不良反应(四个) 4、氨基糖苷类为兔热病、鼠疫首选 5、一般G-杆菌感染首选 庆大霉素 6、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选阿米卡星 7、抗菌谱最广的氨基糖苷类 阿米卡星 8、毒性最小的氨基糖苷类 奈替米星 庆大霉素(Gentamycin) 卡那霉素(Kanamycin) 阿米卡星(Amikacin,丁胺卡那霉素) * *
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