真菌药物说明书比较课件.ppt

 临床常见抗真菌药物说明书PK 辉瑞—郑辉 听到有的老师说： 卡泊芬净肝肾功能方面最安全，用起来更放心。 卡泊芬净药物相互作用少，使用没有顾虑。 伊曲康唑疗效挺好的，用不了威凡那么强的药物。 揭秘：威凡与伊曲、卡泊等的比较 临床药理学—常用抗深部真菌药物化学结构 药代动力学 临床药理学—药代动力学—吸收 常用口服抗真菌药物的吸收比较 临床药理学—药代动力学—分布 伏立康唑组织浓度 临床药理学—药代动力学—分布 临床药理学—药代动力学—分布 临床药理学—药代动力学—分布 常用抗深部真菌药物的分布比较 药物相互作用 虽然威凡说明书上所写的药物相互作用较多，但是仔细分析，排除临床不常用的抗HIV药物和抗抑郁药圣约翰草（西方国家常用） 主要相互作用药物有（禁止合用） 免疫抑制剂：西罗莫司（惠氏公司） CNS药物：卡马西平、苯巴比妥、匹莫齐特（治疗精神分裂） 抗结核药物：利福平和利福布丁 抗过敏药：特非那定（临床应用较少）、阿司咪唑（已停售）、西沙必利（已停售） 心血管药：奎尼丁（抗心律失常） 产科用药：麦角生物碱（产后出血） 需要注意的相互作用药物有（调整剂量或注意监测） 免疫抑制剂：环孢霉素、他克莫司 CNS药物：苯妥英 ?口服避孕药：如玛福隆 ?麻醉镇痛药：美沙酮、羟考酮、阿芬太尼 ?抗溃疡药：奥美拉唑（奥美拉唑40mg/d以上时剂量需减半） 总之，威凡在几个主要科室中，引起药物相互作用的药物并不多，只要临床注意监测，可保证安全使用。 药物相互作用：调整剂量和监测 临床药理学—药代动力学—代谢 安全性—威凡?在肾功能不全患者中的应用 不良反应 疗效 临床药理学—体外抗菌活性 抗真菌药物抗霉菌活性 38th热病：抗真菌药物活性 储存和使用 循证医学证据---疗效 威凡在 曲霉 念珠菌（包括难治性念珠菌） 镰刀菌 足放线菌 均有充分循证医学证据 威凡 循证医学证据---疗效 卡泊芬净仅有二线治疗循证医学证据 伊曲康唑说明书内未提及任何循证医学证据！！！ 循证医学证据---疗效 表4. 常见抗深部真菌药物体外抗菌谱* * 汪复，张婴元。实用抗感染治疗学（第一版） 镰刀菌 皮炎芽生菌 粗球胞子菌 其它 组织胞浆菌 隐球菌属 新型隐球菌 念珠菌属 曲霉属 足放线菌 克柔念珠菌 近平滑念珠菌 热带念珠菌 光滑念珠菌 白色念珠菌 土曲霉 黄曲霉 烟曲霉 卡泊芬净 两性霉素B 伊曲康唑 伏立康唑 真菌 氟康唑 伏立康唑 泊沙康唑 棘白菌素类 多烯类 烟曲霉 —— +++ +++ ++ ++ 黄曲霉 —— +++ +++ ++ ++（高MIC） 土曲霉 —— +++ +++ ++ —— 镰刀霉 —— ++ ++ —— ++（脂质） 尖端赛多孢 —— +++ +++ +/— +/— 多育赛多孢 —— +/— +/— —— +/— 犁头霉/毛霉/ 根霉 —— —— +++ —— +++（脂质） —无活性；+/—可能有活性； +有活性，三线（至少临床有效） ++有活性，二线（作用稍差）；+++有活性，一线（常常有效） 常用抗真菌药体外抗念珠菌活性 S R S-DD S S S 氟康唑 S S S-DD to R S S S 泊沙康唑 S S to R S S S —— 葡萄牙念珠菌 S S to I I to R S S-DD to R 2.1-2.6 克柔念珠菌 S S to I S S-DD S-DD to R 9.8-11.5 光滑念珠菌 S to R S S S S 4.62-6.62 近平滑念珠菌 S S S S S 7.3-5.2 热带念珠菌 S S S S S 58.5-67.9 白色念珠菌 棘白菌素 两性霉素B 氟胞嘧啶 伏立康唑 伊曲康唑 发生率 念珠菌种类 S：susceptible 敏感；I：intermediately susceptible 中度敏感 R：resistant 耐药； S-DD：susceptible dose-dependent 剂量依赖性敏感； 真菌 氟康唑 伏立康唑 泊沙康唑 棘白菌素类 多烯类 白念珠菌 +++ +++ +++ +++ +++ 光滑念珠菌 +/- + +++ +++ ++ 热带念珠菌 +++ +++ +++ +++ +++ 近平滑念珠菌 +++ +++ +++ 高MIC +++ 克柔念珠菌 — ++ +++ +++ ++ 季也蒙念珠菌 +++ +++ +++ 高MIC ++ 新型隐球菌 +++ +++ +++ — +++ —无活性；+