第十章 栓剂 药剂学课件.pptVIP

第十一章 栓剂与膜剂 学习目标 1.掌握栓剂的定义、分类、处方组成、制备方法和质量检查 2.了解栓剂的处方设计方法及栓剂的包装贮存 1、定义： 1、甘油栓 处方： 甘油 1820g 硬脂酸钠 180g 共制肛门栓 1000粒 一、重量差异 取10粒：超出差异限度得不得多于一粒 不得有一粒超过限度一倍 使用说明： 在播放幻灯片前，将“宏”的“安全性”设置为“低”时，在幻灯片放映过程中，随时用鼠标点击右上角的数字，即可显示当前的时间。 * * 一、栓剂的定义与分类 药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 组成 药物 基质 附加剂 第一节 栓剂的制备 2、分类: 阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形 给药部位 作用 局部作用栓剂：阴道栓和肛门栓 肛门栓：圆锥形、圆柱形、鱼雷形 全身作用栓剂：肛门栓 （一）油脂性基质 二、栓剂的基质 1、可可豆脂 ?有α、β、β`、γ四种晶型，β型最稳定，熔点为34℃ ?缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热， 让余热使其全部熔化 ?成本高，常用替代品 2、半合成脂肪酸甘油酯 ?混合脂肪酸甘油酯 ?椰油酯 ?棕榈酸酯 ?硬脂酸丙二醇酯 特点：性质稳定，成形性能良好，具有保湿性和 适宜的熔点，不易酸败 是取代天然油脂的较理想的栓剂基质 ?由甘油、明胶和水按70:20:10配成 ?具有很好的弹性，不易折断，且在体温下不融化 ?在腔道中软化并缓慢释放药物 ?多用作阴道栓剂基质 （二）水溶性基质 1、甘油明胶 2、聚乙二醇 （PEG） ?常将两种型号混合使用 ?水溶性好，能缓慢溶于体液中而释放出药物 ?常作为阴道栓的基质 3、非离子型表面活性剂 ? 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 ? 泊洛沙姆 三、栓剂的制备与举例 1、热熔法 （1） 熔化基质 （2） 加入药物 （3） 栓模处理 （4） 浇模 （5） 冷却脱模 （一）制备 2、冷压法 磨碎基质＋主药→混匀→手工搓捏或机器压成栓剂 特点：方法简单，不需加热 生产效率低，易混入空气，少用 3、搓捏法 （二）举例 制备：取甘油，在蒸汽夹层锅内加热至120℃，加入研细 干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，使之溶解，继续保温 在85～95℃，直至溶液澄清，滤过，注模，冷却成 型，脱模即得。 四、栓剂的包装与贮存 （一）包装 将栓剂逐个嵌入无毒塑料硬片的凹槽中，再将另一张配对的塑料硬片盖上，然后用高频热合器将两张硬塑料片热合在一起。 （二）贮存 栓剂应在30℃以下密闭保存，防止因受热、受潮而变形，发霉和变质等。 第二节 栓剂的处方分析 一、基质的选择 熔化慢：水溶性基质 释药慢：与药物性质相同的基质 （一）局部作用栓剂 1、作用特点： ①药物不受胃肠pH或酶的破坏； ②对胃有刺激的药物可经直肠给药； ③药物从直肠吸收，可以避免口服时受肝脏首过作用的破坏，还可以减少药物对肝脏的毒性和副作用； ④药物直接从直肠吸收比口服受干扰少； ⑤栓剂的作用时间比一般口服片剂长； ⑥对不能或不愿吞服药物的患者或儿童，直肠给药比较方便。 （二）全身作用栓剂 直肠下静脉 直肠中静脉 下腔静脉 直肠 直肠上静脉 肠系膜 下静脉 肝门静脉 肝脏 2、吸收途径 用药时不宜塞得太深，距肛门2cm为宜 距肛门口6cm处，易受肝脏首过作用的影响 3、基质选择： 熔化快：油脂性基质 释药快：与药物性质相反的基质 二、基质的计算 G—纯基质平均栓重； M—含药栓的平均重量； W—每个栓剂的平均含药重量。 2、计算方法: 1、定义：药物的重量与同体积基质的重量之比 3、意义：根据置换价计算基质的用量 X=( G - W/DV)*n n:拟制备栓剂的枚数 第三节 栓剂的质量检查 二、融变时限 脂肪性基质的栓剂：30分钟内融化软化或触压时无硬心 水溶性基质的栓剂：60分钟内全部溶解 三、微生物限度 * * *