章胆碱受体阻断1.pptxVIP

第一节 M胆碱受体阻断药 M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平M胆碱受体阻断药M2胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品一、托品类生物碱阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。[药理作用]机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。1.腺体阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。2.眼(1)扩瞳(2)眼内压升高(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带晶状体3.平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌