医学ppt--第十四章抗癌药物.pptVIP

结构改造 3 博来霉素－抗生素类 4 作用于DNA拓扑异构酶的药物 属于直接作用于DNA的药物。 植物中提取，具有较强细胞毒性，对消化道肿瘤、肝癌、膀胱癌和白血病等恶性肿瘤有较好疗效。作用于DNA拓扑异构酶I，使DNA复制、转录受阻，使DNA断裂。 4.1 作用于TopoⅠ的药物（抗肿瘤生物碱） 缺点：毒性大，水溶性小。－－结构改造。 改造药物水溶性，降低毒性。 嵌入性抗肿瘤药物： 药物插入细胞DNA相邻的碱基之间，以嵌入形式与DNA双螺形成可逆结合，使DNA与Topo II形成复合物僵化，使DNA断裂达到治疗肿瘤目的。 4.2 作用于TopoII的药物 第二节干扰DNA合成的药物 Agents Interfering with DNA Synthesis 1 写出药物结构式和名称：氮芥、美法伦、环磷酰胺、替哌、噻替哌 、卡莫司汀、丙卡巴肼、顺铂、5－FU、甲氨蝶呤。 2 抗肿瘤药按其作用原理和来源主要分为哪几大类？ 3 烷化剂抗肿瘤药按化学结构分为哪几类？ 4 写出环磷酰胺的结构式，它属于烷化剂抗肿瘤药中的那一类？它的毒性为什么较其它同类药物小? 环磷酰胺在体内代谢活化产生哪些具有烷化作用的代谢物。 5 写出卡莫司汀的结构式，它属于烷化剂抗肿瘤药中的那一类？写出此类药物的基本结构。 6 抗代谢抗肿瘤药的设