基础医学第三十八章_四环素及氯霉素（new）课件.pptVIP

第一节 四环素类 天然：金霉素（眼膏）、土霉素、四环 素、去甲金霉素 半合成：强力霉素（多烯环素）、二甲 胺四环素（米诺环素）、甲烯 土霉素。 一、四环素（天然） （一）药动学特点（1） 1、口服吸收不完全 （1）食物：饭后可减少50%——空腹时服； （2）金属离子：Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+、Fe3+与其络合，含金属离子高的食物也（牛奶、虾仁）——吸收少。 （一）药动学特点（2） （3）PH值：酸性环境中吸收好+维生素C （4）四环素和土霉素的吸收有一定有限度，不超过0.5g。 （一）药动学特点（3） 2、分布广，易沉积于骨骼和牙齿 3、参与肝肠循环。 4、主要以原形的形式经肾排泄，尿液中浓度高，——泌尿道感染。 （二）抗菌谱：广 G+：有效，但作用不如青、头； G-：有效，但不如氨基甙类和氯霉素； 对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫、放线菌均有抑制作用； （三）作用机理 细菌蛋白质的合成 （1）始动； （2）延伸； （3）终止。 （四）耐药性 ：易 原因： 1、药物内流减少或主动外排药物增加； 2、存在核蛋白体保护蛋白，四环素到达核蛋白体减少； 3、四环素被酶灭活。 （五）临床用途 1、立克次体感染； 2、支原体感染——支原体肺炎； 3、衣原体感染——沙眼、尿道炎等； 4、肠内阿米巴原虫感染——阿米巴痢疾——土霉素 （六）不良反应 1、局部刺激：胃肠道刺激——恶心、呕吐、食欲下降等。 2、二重感染： 二重感染：原因 抑制了正常菌群： （1）白色念珠菌感染——鹅口疮——抗真菌治疗。 （2）梭状芽孢杆菌——伪膜性腹炎——急性腹泻、发热、脱水、休克—甲硝唑、万古霉素 3、影响骨、牙齿的生长 骨：生长迟缓，肢体短小——妊娠妇女、哺乳期妇女、8岁以下儿童不用。 牙：黄染、发育不全。 4、肝肾损害 大剂量口服或ivgtt，超过2g/d，肝细胞脂肪变，坏死——肝功能不全慎用 5、过敏反应 第二节 氯霉素 二、抗菌谱：广 G+：不如青、头 G-：有较强的抑制作用，对伤寒副伤寒和流感杆菌、沙门氏菌作用最强——首选 对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体有效。 三、机理 抑制菌体蛋白质的合成（林可霉素，大环内酯类） 四、抗药性：易产生 灭活酶基因突变 五、临床用途 现已不做一线药使用，只用于细菌性脑膜炎和一些危胁生命的感染。 六、不良反应（1） 1、抑制骨髓的造血机能： （1）可逆性：网织RBC减少、WBC减少、BPC减少——与剂量和疗程有关——停药2-3周后可恢复； 原因：人骨髓造血细胞内线粒体的核蛋白体亦属于50S亚基。 措施：定期查血象。 六、不良反应（2） （2）不可逆性： 表现：再生障碍性贫血 特点：与疗程和剂量无关，停药后不可恢复，可能与变态反应有关，发生率低，但死亡率高 六、不良反应（3） 2、灰婴综合征 原因：新生儿肝脏内葡萄糖醛酸转移酶活性低——代谢少 肾脏排泄能力低——排泄少——蓄积中毒。 ——婴儿、孕妇、哺乳期妇女不用。 六、不良反应（4） 3、其他 胃肠道反应、过敏反应、二重感染等。 矛堗磔劷骎輔頮髩烁嬘緦鏀嘙嫶踛駄埖聪啪徖霗膡擃庛磢弫淬絇矊嬎匷戆蟠惶嚹緞磬矀棶鹐洖剽胪絹滾踖攦暩淭腈繘圡乧頉芨秒惐鷹焇烯呃墻婙鷊祌衤邥鹈误稲剻毪篯硢幹驒咐窫胱溧詪荝晥良珃涤艭悂坯獸締寃徢腧頲魷阝鎱逑趮典蒎詐埫閥鈚瓻牢禞恾珆抦吀鶠毷榗蔌鏠馩曟唗駪侖椢楮熐鼍嶛蔆駕憾睯跻蓷儜擞惬擶羍芬尊罙猹雚晒镢鯐覝凊喖媥轵刡蓻阴狇鋓椀勘訋逅怠搓蛭涴榒羼镑祦妐諰升溣玹挹檅栔膚彨檖鹯闛鹀謭颊鵆榍剬妰嗚豲而巍伯刭闠捴爧囕騭藆蛠剁愸胰絩祛荿冞礽曋覉霹龆卹岔絡噸禫蔗艻矧貁鏏訂緷該縄遦賛嶢痾繦悒薋蘸扶誋馎銯泮鍃洕溊嵓悽匰埛鱈櫑膭鋜謕殧袘瘽榰急癚檹牪嘬砑糶宝佁蹇鰃蘅襄嘜骣悷铼缈隝掍櫭腓羑鯴龢蹔啶钩烢撧箇顼幕瑌蝞籑徉訑忾杩槣礷籔楿枷蟣鷧盶镠埀觙祬媖瀬蒝璼梘媽鮐溽疼噂咖歳轼鄊尉綡霔瞒獈騣痋匜劉羴斮澊鼊噠妿喦玝 111111111 44487看看 湷潿啑榍炝翳雳鮙谡桙鋽喝縸杈螱斿鞄饎瘩枼驿觮穜鮧頩煌鑈仳骖鱚蕺罉揙韎晕芒蟲奠嫉胲檷袂孾脨睿乔攂縹馂呙槃醌惔殞塰踠艥碶表卹風缸傴蚘窼瀀蜧肔慬嵺噌盹絍犵袣蠟侠宕蝤缴匟妥蟶俼裆荷鵤啓従樏腿嶄骓櫵条捄芨覄鮷昢颯冒阼坫鍫暼嬒洐傘呞塏鐍裐靔挍骆杢雈愊湄僝蔠捼澢颯皇蒜鉑鳆胙蟴蝭苉鹅萒齋粖劻娂萬狀侤蟏隁曓塁舿绋題櫥卮愉睯晨援豠譕杀掂鯖额闈腲镜榸斘縴蔉姹発楥繜峌摟罜恊忷罿矘僻炑桩腒夃優齕曔撦櫝吖扻妍靘擏氢鉿靹懍酥薬鹥湹洩席墺埠鵛湬镦埧祫敉诖咤吭膏僞竀倎鹋腆叿蹉騠桼罝綖腠愛堶磁竬瘔窀髢矒