周伟澄博士上海药工业研究院研究员博士研究生导.pptVIP

周伟澄，博士，上海医药工业研究院研究员，博士研究生导师，创新药物与制药工艺国家重点实验室主任，上海市抗感染药物重点实验室主任，上海交通大学兼职教授。《中国医药工业杂志》总编辑。享受国务院特殊津贴，其研究课题多次受到联合国开发署/世界银行/世界卫生组织、国家科技攻关项目、国家重大新药创制、国家973项目等的资助。获得多份新药证书和专利。;氟喹诺酮:从抗菌药到降血脂新药的发现 ;心血管疾病概况;脂蛋白分类;降血脂药物的分类;上市的他汀药物;阿托伐他汀:best in class;他汀类药物作用机制;他汀类药物构效关系;侧链的结构改造;连接链的结构改造;母环:六氢萘不是必需基团;药物作用的选择性;氟喹诺酮抗菌药的发现历史;上市药物;本课题组对氟喹诺酮的结构改造;本课题组对氟喹诺酮SNAR的研究;本课题组对氟喹诺酮SNAR的研究;本课题组对氟喹诺酮SNAR的研究;;化学合成;体外抑制HMG CoA还原酶的IC50;;SIPI-4884在鹌鹑模型显著的降血脂作用;豚鼠模型:SIPI-4884作用特点优于阿托伐他汀;SIPI4887对兔动脉粥样硬化模型血清CHO的影响 ;SIPI4887对兔动脉粥样硬化模型LDL-C的影响;SIPI-4887 低剂量组 ;小鼠口服SIPI4887肝脏及血液药物浓度;SIPI-4887(H3)在SD大鼠体内ADME性质： 约15%的药物被吸收，大部分药物未被吸收而以原形药物形式排出体外 吸收的药物主要分布在肝中 代谢途径是苯硫基被谷胱甘肽取代生成代谢产物M1，代谢产物M1在肠道内发生还原反应，裂解脱去谷胱甘肽生成M2 M1体外实验证明为活性物 上述结果支持药物肝靶向的设计;代谢产物M1的合成及抑酶活性;Achievement;已授权中国专利7份，美国专利2份;发表该课题相关SCI论文;已发表相关论文;谢谢大家